dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂，基于 PROTAC 技术，具有诱导细胞凋亡和抗肿瘤活性。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4Cereblon 的招募，对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM，对 BRD4BD2 不起作用。
| Cas No. |
1883863-52-2
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| 分子式 |
C34H31ClN8O5S
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| 分子量 |
699.18
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂，基于 PROTAC 技术，具有诱导细胞凋亡和抗肿瘤活性。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4Cereblon 的招募，对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM，对 BRD4BD2 不起作用。 |
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| 相关靶点 |
PROTACs；Epigenetic Reader Domain；Apoptosis
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| 作用通路 |
PROTAC相关分子；Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
dBET57 (0-10000 nM，72 h) 抑制 NB 细胞增殖，SK-N-BE(2)，IMR-32，SH-SY5Y，HT22，HPAEC，293T，HCAEC 的 IC50 分别为 643.4，299，414，2151，2321，4840，3939 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
dBET57 (7.5 mg/kg，腹腔注射，每日一次，2 周) 在 SK-NBE(2) 异种移植小鼠模型中有抗肿瘤活性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (357.56 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4302 mL | 7.1512 mL | 14.3025 mL | |
| 5 mM | 0.2860 mL | 1.4302 mL | 2.8605 mL | |
| 10 mM | 0.1430 mL | 0.7151 mL | 1.4302 mL | |
| 50 mM | 0.0286 mL | 0.1430 mL | 0.2860 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号