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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MP0074 | PROTAC BET Degrader-10 | PROTAC BET Degrader-10 是有效 BET BRD4降解剂，由Cereblon配体和BRD4配体相连，DC50 为 49 nM，详细信息请参考专利 WO2017007612A1，example 37。 | |
| SJ-MX7287 | MZP-55 | MZP-55 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC，对 Brd4BD2 的 Kd 值为 8 nM。 | |
| SJ-MX7475 | BAY-850 | BAY-850 是三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 的选择性有效抑制剂，其 IC50 值为 166 nM。 | |
| SJ-MX7978 | BRD4/CK2-IN-1 | BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。 | |
| SJ-MX8024 | PI3K/Akt/CREB activator 1 | PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子，促进神经元增殖，诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态，加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。 | |
| SJ-MX8038 | SRX3177 | SRX3177 是 CDK4/6、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂，IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性，但对正常上皮细胞友好 | |
| SJ-MX0626 | CCS-1477 (CBP-IN-1) |
Inobrodib (CCS1477，CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 BRD4 (Kd 为 222 nM) 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。 |
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| SJ-MX0497 | C646 |
C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)与自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0047 | (+)-JQ1 |
(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域，而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| SJ-MN0071 | Anacardic acid | 漆树酸 | Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为∼8.5 μM 和∼5 μM。 |
| SJ-MX0270 | BI 2536 |
BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素β) 基因转录。 |
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| SJ-MX0282 | AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid | AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性，有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。 | |
| SJ-MX0295 | ABBV-744 | ABBV-744 是一种首创，具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢，具有类似药物的特性，可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。 | |
| SJ-MX0419 | INCB054329 | INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。 | |
| SJ-MX0428 | A-485 |
A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。 |
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| SJ-MX0815 | PFI-3 |
PFI-3 是高效的、选择性的、可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂。PFI-3 结合 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域 (BROMOScan Kd 在 55 和 110 nM 之间) 符合其结合常数 (Kd=89 nM)。PFI-3 可延迟和预防乳腺癌。 |
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| SJ-MX0997 | MG149 (Tip60 HAT inhibitor) | MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂，IC50 为 74 μM，对 MOF 的抑制性较相似，IC50 为 47 μM，而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。 | |
| SJ-MX1719 | Apabetalone | 阿帕他隆 | Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂，作用于 BD1 和 BD2，IC50 分别为 87 μM 和 0.51 μM。 |
| SJ-MX1996 | SF2523 | SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC50 分别为 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。 | |
| SJ-MX1763 | MI-2 | MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用，IC50 为 446±28 nM。 |
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