货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX1769 | CPI-203 | CPI-203 是一种有效的,选择性的,细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4,IC50 值约为 37 nM。 | |
SJ-MX2052 | CPI-169 racemate | CPI-169 racemate是CPI-169的消旋体。CPI-169是高活性EZH2抑制剂。 | |
SJ-MX2053 | PLX51107 | PLX51107 是一种有效的,选择性的 BET 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9,6.2,6.1 和 120 nM;PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd,∼ 100 nM)。 | |
SJ-MX2054 | MI-463 | MI-463是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。 | |
SJ-MX2059 | I-CBP112 | I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,抑制 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。 | |
SJ-MX2055 | BRD4 Inhibitor-10 | BRD4 Inhibitor-10 是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 为 8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中 的化合物 II-25。 | |
SJ-MX2056 | MZ 1 | MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。 | |
SJ-MP0039 | dBET1 | dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂,对BRD4的IC50为20 nM,具有高选择性。在7429种检测蛋白中,只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。 | |
SJ-MP0038 | dBET57 | dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂,其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。 | |
SJ-MX2060 | CPI-637 | CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50 值为 0.3 μM。 | |
SJ-MX2057 | A1874 | A1874是一种基于nutlin,PROTAC类BRD4降解剂,能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98%。 | |
SJ-MX2062 | NEO2734 (EP31670) | NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。 | |
SJ-MX2058 | KG-501 | KG-501 是 CREB 的抑制剂,其 IC50 值为 6.89 μM。 | |
SJ-MX0406 | PRI-724 | PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-catenin 和 CBP 的相互作用。 | |
SJ-MX4020 | ODM-207 |
ODM-207 (BET-IN-4) 是一种有效的 BET 溴区结构域蛋白 (BRD4) 的抑制剂,IC50 值 ≤ 1 μM。ODM-207 在乳腺癌、白血病和前列腺癌异种移植模型中显示出抑制肿瘤生长的临床前证据。 |
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SJ-MX0828 | GSK046 |
GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂,对 BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2 的 IC50 值为 264 nM、98 nM、49 nM 和 214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。 |
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SJ-MX0819 | I-BET151 |
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4、BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1、6.3 和 6.6。 |
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SJ-MX0548 | Mivebresib (ABBV-075) | 米维布塞 |
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain,BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM,具有高度选择性。对 BRD3 的效力比较低 (Ki=12.2 nM),对 CREBBP 具有中等活性 (Ki=87 μM)。Mivebresib (ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。 |
SJ-MX0787 | GSK620 |
GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂,具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学,对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性,其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。 |
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SJ-MX2051 | XMD8-92 |
XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂,Kd 分别为 80 和 190 nM。XMD8-92 分别以 190、600 和 890 nm 的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。XMD8-92 具有抗癌活性。 |