如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX6068 | AU-15330 | AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。 | |
| SJ-MX7227 | GSK1379725A | GSK1379725A 是 BPTF 的选择性配体，Kd 值为 2.8 uM，对 Brd4 无结合活性。 | |
| SJ-MD0325 | GSK4028 | GSK4028 是 GSK 4027的对映体阴性对照，GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。 | |
| SJ-MX7270 | GSK8573 | GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物。GSK8573 与 BRD9 具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM，并且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无抑制活性。 | |
| SJ-MX4540 | MI-3 | MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50 值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。 | |
| SJ-MX4817 | BMS-986158 | BMS-986158 是一种 BET 抑制剂，在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中，对 BET 的 IC50分别为 5 和 6.6 nM。 | |
| SJ-MX4890 | MS402 | MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对 BRD4 (BD1)、BRD4 (BD2)、BRD3(BD1)、BRD3 (BD2)、BRD2 (BD1) 和 BRD2 (BD2) 的 Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。 | |
| SJ-MX5014 | CBP/p300-IN-1 | CBP/p300-IN-1 是 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。 | |
| SJ-MX5313 | Naphthol AS-E | Naphthol AS-E 是有效的，具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 µM)，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50=2.26 µM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX5660 | I-BET762 carboxylic acid | I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的，靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂，pIC50 为 5.1。 | |
| SJ-MX5693 | GNE-781 | GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX5786 | PROTAC BRD4 ligand-1 | PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂，是靶向 BRD4 蛋白的配体，可以合成 PROTAC GNE-987。 | |
| SJ-MX5799 | SNIPER(BRD)-1 | SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1，通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1，cIAP2 和 XIAP，IC50 分别为 6.8 nM，17 nM 和 49 nM。 | |
| SJ-MP0059 | PROTAC BET degrader-2 |
PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。 |
|
| SJ-MP0060 | BETd-260 | BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MP0061 | BRD4 degrader AT1 | BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。 | |
| SJ-MP0062 | QCA570 | QCA570 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。 | |
| SJ-MP0067 | ZXH-3-26 | ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，处理 5 小时后，DC50 约为 5 nM。 | |
| SJ-MX5852 | Alobresib | Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，Alobresib 可用于复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌的相关研究。 | |
| SJ-MX5901 | Trotabresib | CC-90010 (compound 1) 是可逆的、具有口服活性的 BET 抑制剂。CC-90010 正用于晚期实体肿瘤的研究。 |
扫码关注公众号
