01070H01,010A0201,010I0ζ01,010J0S01,0D06,0D05
WHI-P97
目录号 : SJ-MX1190 纯度: >98%

WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。

CAS No. : 211555-05-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  720.00
10 mg ¥  1635.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
211555-05-4
分子式
C16H13BR2N3O3
分子量
455.10
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。

相关靶点
JAK
作用通路
JAK/STAT Signaling;Stem Cell/Wnt;Protein Tyrosine Kinase/RTK;Epigenetics
应用领域
免疫/炎症;干细胞
IC50 & Target

IC50: 11 μM (JAK3) [1]

体外研究 (In Vitro)

WHI-P97 在低微摩尔浓度下抑制 5-脂氧合酶 (5-LO) 从核质到核膜的转运,从而抑制 IgE 受体/FcεRI 交联后 5-LO 依赖性白三烯 (LT) 的合成 >90% [1]
WHI-P97 (30 μM) 显著降低 IgE/抗原诱导的肥大细胞 LTC4 释放 [1]

体内研究 (In Vivo)

WHI-P97 在小鼠中的耐受性非常好,在 5 μg/kg 至 50 mg/kg 的剂量水平下没有毒性迹象,并且在作为单次腹腔注射;或静脉注射推注 50 mg/kg 剂量下未达到 LD10 给药时的水平 [1]
WHI-P97 (静脉注射;40 mg/kg;单剂量) 在 BALB/c 小鼠中具有消除半衰期 (t1/2,CD-1 小鼠) 为 58.9 分钟,全身清除率 (CL) 为 891 ml/h/kg,t1/2 为 84.2 分钟,CL 为 1513 ml/h/kg。在 CD-1 小鼠中,AUC 和 Cmax 的值分别为 107.3 μM 和 296.7 μM。在 BALB/c 小鼠中,IC50 值分别为 58.4 μM 和 212.7 μM。大分布容积在 CD-1 小鼠中为 322 mL/kg,在 BALB/c 小鼠中为 415 mL/kg [1]
WHI-P97 (腹腔注射;40 mg/kg;24 天) 以剂量依赖性方式防止卵清蛋白致敏小鼠对乙酰甲胆碱产生气道高反应性。WHI-P97 以剂量依赖性方式抑制卵清蛋白攻击后嗜酸性粒细胞向气道腔的募集 [1]

参考文献

[1]. R Malaviya, et al. Treatment of allergic asthma by targeting janus kinase 3-dependent leukotriene synthesis in mast cells with 4-(3', 5'-dibromo-4'-hydroxyphenyl)amino-6,7-dimethoxyquinazoline (WHI-P97). J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):912-26. 

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1973 mL 10.9866 mL 21.9732 mL
5 mM 0.4395 mL 2.1973 mL 4.3946 mL
10 mM 0.2197 mL 1.0987 mL 2.1973 mL
50 mM 0.0439 mL 0.2197 mL 0.4395 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。