AZ960 是一种新型的、ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别低于 3 nM 和 0.45 nM，AZ960 作用于 JAK2 比作用于 JAK3 选择性高 3 倍。AZ960 可诱导凋亡和生长阻滞。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 500.00 | |
| 5 mg | ¥ 1400.00 | |
| 10 mg | ¥ 2120.00 | |
| 25 mg | ¥ 3580.00 | |
| 50 mg | ¥ 5000.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1020.00 |
| Cas No. |
905586-69-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H16F2N6
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| 分子量 |
354.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZ960 是一种新型的、ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别低于 3 nM 和 0.45 nM，AZ960 作用于 JAK2 比作用于 JAK3 选择性高 3 倍。AZ960 可诱导凋亡和生长阻滞。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JAK；Apoptosis；Parasite；Virus Protease
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| 作用通路 |
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZ960 抑制 JAK2 激酶，Ki 为 0.45 nM。AZ960 对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的活性要低得多。AZ960 对其他激酶具有活性，包括 TrkA、Aurora-A 和 FAK，IC50 约为 0.1 μM [1]。 AZ960 有效诱导人类 T 细胞嗜淋巴病毒 1 型、HTLV-1 感染的 T 细胞 (MT-1 和 MT-2) 的生长停滞和凋亡，同时下调 JAK2 和 Bcl-2 家族蛋白的磷酸化形式，包括 Bcl-2 和 Mcl-1 [2]。 AZ960 有效抑制克隆生长并诱导新鲜分离的急性骨髓性白血病细胞凋亡，这与裂解 Caspase-3 和下调抗凋亡 Bcl-xL 蛋白有关 [3]。 AZ960 对 T. brucei 细胞外信号调节激酶 8 (TbERK8) 的 Ki 为 1.25 μM，抑制 TbERK8 的 IC50 为 120 nM [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
71 mg/mL (200.36 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8220 mL | 14.1099 mL | 28.2199 mL | |
| 5 mM | 0.5644 mL | 2.8220 mL | 5.6440 mL | |
| 10 mM | 0.2822 mL | 1.4110 mL | 2.8220 mL | |
| 50 mM | 0.0564 mL | 0.2822 mL | 0.5644 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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