AZ960 - CAS:905586-69-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AZ960

目录号 : SJ-MX1743 纯度：98.03%

AZ960 是一种新型的，ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别低于 3 nM 和 0.45 nM，作用于 JAK2 比作用于 JAK3 选择性高 3 倍。AZ960 可诱导凋亡和生长阻滞。

CAS No. :905586-69-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 520.00
5 mg	¥ 1555.00
10 mg	¥ 2135.00
25 mg	¥ 3685.00
50 mg	¥ 6360.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

905586-69-8

分子式

C₁₈H₁₆F₂N₆

分子量

354.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

AZ960 是一种新型的，ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别低于 3 nM 和 0.45 nM，作用于 JAK2 比作用于 JAK3 选择性高 3 倍。AZ960 可诱导凋亡和生长阻滞。

相关靶点

JAK；Apoptosis；Parasite；Virus Protease

作用通路

Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Anti-infection

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

Ki	IC50	IC50
JAK2 ^[1]	JAK2 ^[1]	JAK3 ^[1]
0.45 nM	<3 nM	9 nM

体外研究 (In Vitro)

AZ960 抑制 JAK2 激酶，Ki 为 0.45 nM。Z960 对 JAK1、3 和 TYK2 的活性要低得多。AZ960 对其他激酶具有活性，包括 TrkA、Aurora-A 和 FAK，IC50 约为 0.1 μM。AZ960 有效诱导人类 T 细胞嗜淋巴病毒 1 型、HTLV-1 感染的 T 细胞 (MT-1 和 MT-2) 的生长停滞和凋亡，同时下调 JAK2 和 Bcl-2 家族蛋白的磷酸化形式，包括 Bcl-2 和 Mcl-1 ^[1][2]。
AZ960 有效抑制克隆生长并诱导新鲜分离的急性骨髓性白血病细胞凋亡，这与裂解 Caspase-3 和下调抗凋亡 Bcl-xL 蛋白有关 ^[3]。
AZ960 对 T. brucei 细胞外信号调节激酶 8 (TbERK8) 的 Ki 为 1.25 μM，抑制 TbERK8 的 IC50 为 120 nM ^[4]。

参考文献

[1]. Valenciano AL, et al. Discovery and antiparasitic activity of AZ960 as a Trypanosoma brucei ERK8 inhibitor. Bioorg Med Chem. 2016 Oct 1;24(19):4647-51.

[2]. Gozgit JM, et al. Effects of the JAK2 inhibitor, AZ960, on Pim/BAD/BCL-xL survival signaling in the human JAK2 V617F cell line SET-2. J Biol Chem. 2008 Nov 21;283(47):32334-43.

[3]. Ikezoe T, et al. Expression of p-JAK2 predicts clinical outcome and is a potential molecular target of acute myelogenous leukemia. Int J Cancer. 2011 Nov 15;129(10):2512-21.

[4]. Yang J, et al. AZ960, a novel Jak2 inhibitor, induces growth arrest and apoptosis in adult T-cell leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2010 Dec;9(12):3386-95.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	71 mg/mL (200.36 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8220 mL	14.1099 mL	28.2199 mL
	5 mM	0.5644 mL	2.8220 mL	5.6440 mL
	10 mM	0.2822 mL	1.4110 mL	2.8220 mL
	50 mM	0.0564 mL	0.2822 mL	0.5644 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。