TG101209 是一种选择性的、有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM。TG101209 还能抑制 FLT3 和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX1823-5 mg 5 mg | ¥ 440.00 | |
| SJ-MX1823-10 mg 10 mg | ¥ 700.00 | |
| SJ-MX1823-25 mg 25 mg | ¥ 1160.00 | |
| SJ-MX1823-50 mg 50 mg | ¥ 1680.00 | |
| SJ-MX1823-100 mg 100 mg | ¥ 2780.00 |
| Cas No. |
936091-14-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H35N7O2S
|
|||||
| 分子量 |
509.67
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
TG101209 是一种选择性的、有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM。TG101209 还能抑制 FLT3 和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FLT3；JAK；RET；Autophagy；Apoptosis
|
||||||||||||
| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics；Autophagy；Apoptosis
|
||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
TG101209 是一种具有口服生物利用度的小分子 ATP 竞争性抑制剂，可对抗多种酪氨酸激酶 [1]。 TG101209 抑制表达 JAK2V617F 或 MPLW515L 突变的 Ba/F3 细胞的生长，IC50 为 200 nM [1]。 在表达人 JAK2V617F 的急性髓性白血病细胞系中，TG101209 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，并抑制 JAK2V617F、STAT5 和 STAT3 的磷酸化。TG101209 抑制来自携带 JAK2V617F 或 MPL515 突变的原代祖细胞的造血集落的生长 [1]。 TG101209 在不影响 STAT5 蛋白总量的情况下显著降低 STAT5 磷酸化 [2]。 TG101209 在 HCC2429 和 H460 肺癌细胞中抑制存活蛋白并降低 STAT3 的磷酸化。TG101209 在体外对 HCC2429 和 H460 肺癌细胞产生放射增敏作用 [3]。 TG101209 能够阻断 BCR-JAK2 和 STAT5 磷酸化，降低 Bcl-xL 表达并诱导转化型 Ba/F3 细胞凋亡 [4]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
TG101209 (100 mg/kg) 有效延长 JAK2V617F 诱发疾病的存活期 (10 天)。与安慰剂处理的动物相比，TG101209 处理的动物在第 11 天表现出具有统计学意义的剂量依赖性循环肿瘤细胞负荷减少至 20% [1]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
102 mg/mL (200.13 mM) |
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9621 mL | 9.8103 mL | 19.6205 mL | |
| 5 mM | 0.3924 mL | 1.9621 mL | 3.9241 mL | |
| 10 mM | 0.1962 mL | 0.9810 mL | 1.9621 mL | |
| 50 mM | 0.0392 mL | 0.1962 mL | 0.3924 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
说明书
SDS
鲁公网安备37011202002432号