CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX1013-1 mg 1 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MX1013-5 mg 5 mg | ¥ 560.00 | |
| SJ-MX1013-10 mg 10 mg | ¥ 900.00 | |
| SJ-MX1013-25 mg 25 mg | ¥ 1760.00 | |
| SJ-MX1013-50 mg 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| SJ-MX1013-100 mg 100 mg | ¥ 3800.00 | |
| SJ-MX1013-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
1628208-23-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H14N4O
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| 分子量 |
278.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Demethylase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 10 nM (KDM5, in enzymatic assays) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4 三甲基化 (H3K4me3) 的总体水平，并减少使用标准化疗或靶向药物处理的多种癌细胞系模型中的 DTP 数量 [1]。 CPI-455 对目标 KDM5 蛋白具有高亲和力。在 24 小时内，在暴露于两种活性化合物 CPI-455 和 CPI-766 中的任何一种后，观察到 H3K4me3 以剂量依赖性方式增加。CPI-455 在 3 种管腔乳腺癌细胞系 MCF-7、T-47D 和 EFM-19 中的 IC50 计算值分别为 35.4、26.19 和 16.13 μM [2]。 CPI-455 通过抑制 KDM5A 来有效控制 NSC 细胞的发育，并诱导星形胶质细胞生成 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CPI-455 (50、70 mg/kg；i.p.；每日一次) 联合抗 B7-H4 抗体 (500 μg/周；i.p.) 对感染了 P. gingivalis 的小鼠具有保护作用 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
11 mg/mL (39.52 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5931 mL | 17.9656 mL | 35.9312 mL | |
| 5 mM | 0.7186 mL | 3.5931 mL | 7.1862 mL | |
| 10 mM | 0.3593 mL | 1.7966 mL | 3.5931 mL | |
| 50 mM | 0.0719 mL | 0.3593 mL | 0.7186 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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