CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4 三甲基化 (H3K4me3) 的总体水平,并减少使用标准化疗或靶向药物处理的多种癌细胞系模型中的 DTP 数量 [1]。 CPI-455 对目标 KDM5 蛋白具有高亲和力。在 24 小时内,在暴露于两种活性化合物 CPI-455 和 CPI-766 中的任何一种后,观察到 H3K4me3 以剂量依赖性方式增加。KDM5 Inhibitor CPI0455 在 3 种管腔乳腺癌细胞系 MCF-7、T-47 和 EFM-19 中的 IC50 计算值分别为 35.4、26.19 和 16.13 μM [2]。
在小鼠体内双重阻断 B7-H4 和 KDM5B (CPI-455;50/70 mg/kg;腹腔注射;每日) 可引发保护性免疫 [2]。
[1]. Vinogradova M, et al. An inhibitor of KDM5 demethylases reduces survival of drug-tolerant cancer cells. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):531-8.
[2]. Leadem B R. Novel Histone Demethylase Inhibitors Synergistically Enhance the Effects of a DNA Hypomethylating Agent in Breast Cancer Cells. Johns Hopkins University. 2015.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.04%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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