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SJ-MX0219A Ulixertinib hydrochloride Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值<0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride可抑制 ERK2和下游蛋白RSK的磷酸化。
SJ-MX4576 BIX02189 BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
SJ-MX4635 Bohemine Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine在G/S边界阻滞细胞周期,激活成熟牛卵母细胞, 具有广泛的抗癌活性。
SJ-MN0966 Asperulosidic Acid 车叶草苷酸 Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷,从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤,抗氧化和抗炎作用。 Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α,IL-6) 释放发挥抗炎作用。
SJ-MN1742 Methylnissolin 黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
SJ-MN1774 Tenuifoliside A Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
SJ-MX4913 BAY885

BAY885 是一种高效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 35 nM,对其他激酶的抑制作用较弱。

SJ-MX5041 ASTX029 ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ASTX029 具有抗癌活性。
SJ-MX8878 ROCK-IN-5 ROCK-IN-5 (compound I-B-37) 是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力。
SJ-MX6732 Enniatin B1 恩镰孢菌素 B1 Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。
SJ-MN3867 Hirsutenone Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
SJ-MN4078 Enniatin B 恩镰孢菌素 B Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 113 μM。Enniatins B 可降低 ERK (p44/p42) 活化。
SJ-MN4088 Gypenoside L 绞股蓝皂苷L Gypenoside L 是一种皂苷,存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。
SJ-MX7702 AX-15836 AX-15836 是有效,选择性的 ERK5 抑制剂,IC50 值为 8 nM。
SJ-MX7752 (rel)-AR234960 (rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
SJ-MX7797 PT-262 PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂,IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
SJ-MX7806 CHPG sodium salt CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
SJ-MD0348 JWG-071 JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。
SJ-MX7850 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60%,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
SJ-MX7857 ERK-IN-4 ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。