Celastrol (NSC 70931) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。Celastrol 可通过 ROS/JNK 信号传导途径诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 10 mg | ¥ 600.00 | |
| 25 mg | ¥ 1040.00 | |
| 50 mg | ¥ 1540.00 | |
| 100 mg | ¥ 2280.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
34157-83-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H38O4
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| 分子量 |
450.61
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Celastrol (NSC 70931) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。Celastrol 可通过 ROS/JNK 信号传导途径诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；Autophagy；Endogenous Metabolite；Mitophagy；Proteasome；Antibiotic；Bacterial
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| 作用通路 |
Metabolism；Apoptosis；Autophagy；Ubiquitin/Proteasome；Anti-infection
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
感染；免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 2.5 μM (20S proteasome) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Celastrol (Tripterine；Tripterin) 以浓度依赖性方式显著抑制 PC-3 细胞中蛋白酶体胰凝乳蛋白酶的活性；在 2.5 μM 时，它达到约 55% 的抑制，与其对纯化的 20S 蛋白酶体的效力相当 (IC50=2.5 μM)。此外，观察到 IκB-α、Bax 和 p27 水平升高，这是用 Celastrol 处理的 PC-3 细胞中蛋白酶体的三种众所周知的靶蛋白 [1]。 Celastrol (300 nM) 抑制 LPS 诱导的人体单核细胞和巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的生产。Celastrol (100 nM) 也降低 LPS 诱导的小胶质细胞中的 Ⅱ 类 MHC 分子。Celastrol 作用于巨噬细胞，强抑制 LPS 和 IFN-γ 诱导的 NO 产生，IC50 为 200 nM [2]。 Celastrol (2.5 μM) 作用于 KBM-5 细胞，加强 TNF 和化疗药物诱导的细胞凋亡，且抑制入侵，这两者同时由 NF-κB 的激活调节。Celastrol (5 μM) 抑制 TNF 诱导的 IkappaBα 激酶的激活，IkappaBα 的磷酸化，IkappaBα 的降解，p65 核易位和磷酸化，及 NF-κB 调节的报告基因的表达 [3]。 为了确定 Celastrol 在介导脂质代谢中的作用，测量了与脂质合成和代谢相关的 mRNA 水平。三种 LPC 代谢基因 mRNA，即 Lpcatl、Lpcat2 和 Lpcat3 (溶血磷脂酰胆碱转移酶 1、2 和 3) 的表达在 tyloxapol 组上调，并被 Celastrol 恢复 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Celastrol (NSC 70931) 治疗 PC-3 荷瘤裸鼠 (1-3 mg/kg/d； i.p；1-31 天) 可显著抑制肿瘤生长 (65-93%) [1]。 3 mg/kg 和 6 mg/kg 的 Celastrol 处理后，改组中小鼠丙二醛 (MDA) 水平显著降低 35.2% 和 36.7%。用 3 和 6 mg/kg 的 Celastrol 治疗可显著恢复 GSH 水平至几乎正常水平 [5]。 |
| 参考文献 |
[2]. Allison AC, et al. Celastrol, a potent antioxidant and anti-inflammatory drug, as a possible treatment for Alzheimer's disease. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2001, 25(7):,1341-1357. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (199.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2192 mL | 11.0961 mL | 22.1921 mL | |
| 5 mM | 0.4438 mL | 2.2192 mL | 4.4384 mL | |
| 10 mM | 0.2219 mL | 1.1096 mL | 2.2192 mL | |
| 50 mM | 0.0444 mL | 0.2219 mL | 0.4438 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Allison AC, et al. Celastrol, a potent antioxidant and anti-inflammatory drug, as a possible treatment for Alzheimer's disease. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2001, 25(7):,1341-1357.
[3]. Sethi G, et al. Celastrol, a novel triterpene, potentiates TNF-induced apoptosis and suppresses invasion of tumor cells by inhibiting NF-kappaB-regulated gene products and TAK1-mediated NF-kappaB activation. Blood, 2007, 109(7): 2727-2735.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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