PIM447 dihydrochloride 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1820565-69-2
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| 分子式 |
C24H25CL2F3N4O
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| 分子量 |
513.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PIM447 dihydrochloride 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。 |
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| 相关靶点 |
Pim；Apoptosis
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
PIM-447 dihydrochloride (0.05-10 μM；24、48 和 72 小时) 对 MM 细胞具有抑制作用，它对敏感细胞系具有 IC50 值范围为 0.2 至 3.3 μM (MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266 和 NCI-H929) 和 IC50 值在 48 小时 >7 μM 的不太敏感的细胞系 (OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266-LR7) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PIM447 (口服灌胃；100 mg/kg；5 次/周) 在骨髓播散性人多发性骨髓瘤小鼠模型中明显控制肿瘤进展和 RPMI-8226-luc 细胞分泌的 hIgλ 血清水平 [1]。 |
| 参考文献 |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9479 mL | 9.7394 mL | 19.4787 mL | |
| 5 mM | 0.3896 mL | 1.9479 mL | 3.8957 mL | |
| 10 mM | 0.1948 mL | 0.9739 mL | 1.9479 mL | |
| 50 mM | 0.0390 mL | 0.1948 mL | 0.3896 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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