AZD1208 是一种有效的口服可利用的 Pim 抑制剂，在无细胞试验中对 Pim1、Pim2 和 Pim3 的 IC50 分别为 0.4 nM、5 nM 和 1.9 nM。AZD1208 可诱导自噬 (autophagy)、细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 380.00 | |
| 10 mg | ¥ 560.00 | |
| 25 mg | ¥ 1160.00 | |
| 50 mg | ¥ 1860.00 | |
| 100 mg | ¥ 2780.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 440.00 |
| Cas No. |
1204144-28-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H21N3O2S
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| 分子量 |
379.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZD1208 是一种有效的口服可利用的 Pim 抑制剂，在无细胞试验中对 Pim1、Pim2 和 Pim3 的 IC50 分别为 0.4 nM、5 nM 和 1.9 nM。AZD1208 可诱导自噬 (autophagy)、细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Pim；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZD1208 是一种可口服的、有效的高选择性 Pim 抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208 抑制几种与 Pim-1 表达水平，STAT5 激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的 AML 细胞系的生长和敏感性。AZD1208 引起培养基中 MOLM-16 细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着 BAD、4EBP1 和 p70S6K 磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208 有效抑制初级骨髓穿刺液中 AML 细胞的集落生长， 并下调 Pim 靶点的磷酸化作用 [1]。 AZD1208 在巨核细胞白血病细胞系 MOLM-16 中表现出良好的抗增殖活性，其 GI50 值小于 100 nM [2]。 AZD1208 (10 μM) 抑制了 Ramos 细胞的生长。通过 BAD-S112 磷酸化 (p-BAD) 评估发现，AZD1208 (1 μM) 可以强烈抑制了所有细胞中 PIM 激酶的活性。AZD1208 诱导细胞凋亡，而 PIM2 敲低主要与细胞周期的改变有关 [3]。 AZD1208 和 AZD2014 的联合使用在 AML 细胞中通过 mTORC1/2 信号迅速激活 AMPKα (AMPKα 是翻译机制的负调节因子)，深度抑制 AKT 和 4EBP1 的激活和抑制多体形成 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 MOLM-16 肿瘤异种移植模型中，AZD1208 (10、30 mg/kg) 能够导致小鼠体内 89% 的肿瘤生长抑制或轻微的肿瘤缩小 [1]。 在 KG-1a 肿瘤异种移植模型中，AZD1208 (10、30 mg/kg；每日一次) 能够抑制小鼠体内 71% 或 79% 的肿瘤生长 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (197.64 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6352 mL | 13.1759 mL | 26.3518 mL | |
| 5 mM | 0.5270 mL | 2.6352 mL | 5.2704 mL | |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3176 mL | 2.6352 mL | |
| 50 mM | 0.0527 mL | 0.2635 mL | 0.5270 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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