AZD1208 - CAS:1204144-28-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AZD1208

目录号 : SJ-MX0788 纯度：99.84%

AZD1208 是一种有效的口服可利用的 Pim kinase 抑制剂，在无细胞试验中对 Pim1、Pim2 和 Pim3 的 IC50 分别为 0.4 nM、5 nM 和 1.9 nM。AZD1208 可诱导自噬 (autophagy)、细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :1204144-28-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 230.00
5 mg	¥ 415.00
10 mg	¥ 595.00
50 mg	¥ 2075.00
100 mg	¥ 3320.00
200 mg	¥ 4800.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1204144-28-4

分子式

C₂₁H₂₁N₃O₂S

分子量

379.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Pim；Autophagy；Apoptosis

作用通路

JAK/STAT Signaling；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
Pim1 ^[1]	Pim2 ^[1]	Pim3 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
0.4 nM	1.9 nM	5 nM

体外研究 (In Vitro)

AZD1208 是一种可口服的，有效的高选择性 Pim 抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208 抑制几种与 Pim-1 表达水平，STAT5 激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208 引起培养基中 MOLM-1 细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着 BAD、4EBP1 和 p70S6K 磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208 有效抑制初级骨髓穿刺液中 AML 细胞的集落生长，并下调 Pim 靶点的磷酸化作用 ^[1]。

AZD1208 在巨核细胞白血病细胞系 MOLM-16 中表现出良好的抗增殖活性，其 GI50 值小于 100 nM^[2]。

AZD1208 (10 μM) 抑制了 Ramos 细胞的生长。通过 BAD-S112 磷酸化 (p-BAD) 评估发现，在 AZD1208 (1 μM) 可以强烈抑制了所有细胞中 PIM 激酶的活性。AZD1208 诱导细胞凋亡，而 PIM2 敲低主要与细胞周期的改变有关^[3]。

AZD1208 和 AZD2014 的联合使用在 AML 细胞中通过 mTORC1/2 信号迅速激活 AMPKα (AMPKα 是翻译机制的负调节因子)，深度抑制 AKT 和 4EBP1 的激活和抑制多体形成^[4]。

体内研究 (In Vivo)

AZD1208 抑制与剂量成比例的 MOLM-16 和 KG-1a 异种移植肿瘤在体内的生长 ^[1]。

参考文献

[1]. Erika K, et al. AZD1208, a potent and selective pan-Pim kinase inhibitor, demonstrates efficacy in preclinical models of acute myeloid leukemia.Blood. 2014 Feb 6;123(6):905-13.

[2]. Dakin LA, et al. Discovery of novel benzylidene-1,3-thiazolidine-2,4-diones as potent and selective inhibitors of the PIM-1, PIM-2, and PIM-3 protein kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4599-604.

[3]. Kreuz S, et al. Loss of PIM2 enhances the anti-proliferative effect of the pan-PIM kinase inhibitor AZD1208 in non-Hodgkin lymphomas. Mol Cancer. 2015 Dec 8;14:205.

[4]. Harada M, et al. The novel combination of dual mTOR inhibitor AZD2014 and pan-PIM inhibitor AZD1208 inhibits growth in acute myeloid leukemia via HSF pathway suppression. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37930-47.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	75 mg/mL (197.64 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6352 mL	13.1759 mL	26.3518 mL
	5 mM	0.5270 mL	2.6352 mL	5.2704 mL
	10 mM	0.2635 mL	1.3176 mL	2.6352 mL
	50 mM	0.0527 mL	0.2635 mL	0.5270 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。