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AZD1208
目录号 : SJ-MX0788 别名 : AZD 1208; AZD-1208 纯度：99.84%

AZD1208 是一种有效的口服可利用的 Pim kinase 抑制剂，在无细胞试验中对 Pim1、Pim2 和 Pim3 的 IC50 分别为 0.4 nM、5 nM 和 1.9 nM。AZD1208 可诱导自噬 (autophagy)、细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :1204144-28-4
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规格 价格 货期
2 mg ¥  200.00
5 mg ¥  380.00
10 mg ¥  560.00
25 mg ¥  1160.00
50 mg ¥  1860.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1204144-28-4
分子式
C21H21N3O2S
分子量
379.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AZD1208 是一种有效的口服可利用的 Pim kinase 抑制剂，在无细胞试验中对 Pim1、Pim2 和 Pim3 的 IC50 分别为 0.4 nM、5 nM 和 1.9 nM。AZD1208 可诱导自噬 (autophagy)、细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
相关靶点

Pim；Autophagy；Apoptosis
作用通路

JAK/STAT Signaling；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
Pim1 [1] Pim2 [1] Pim3 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.4 nM 1.9 nM 5 nM
体外研究 (In Vitro)

AZD1208 是一种可口服的，有效的高选择性 Pim 抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208 抑制几种与 Pim-1 表达水平，STAT5 激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208 引起培养基中 MOLM-1 细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着 BAD、4EBP1 和 p70S6K 磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208 有效抑制初级骨髓穿刺液中 AML 细胞的集落生长， 并下调 Pim 靶点的磷酸化作用 [1]。

AZD1208 在巨核细胞白血病细胞系 MOLM-16 中表现出良好的抗增殖活性，其 GI50 值小于 100 nM [2]。

AZD1208 (10 μM) 抑制了 Ramos 细胞的生长。通过 BAD-S112 磷酸化 (p-BAD) 评估发现，在 AZD1208 (1 μM) 可以强烈抑制了所有细胞中 PIM 激酶的活性。AZD1208 诱导细胞凋亡，而 PIM2 敲低主要与细胞周期的改变有关 [3]。

AZD1208 和 AZD2014 的联合使用在 AML 细胞中通过 mTORC1/2 信号迅速激活 AMPKα (AMPKα 是翻译机制的负调节因子)，深度抑制 AKT 和 4EBP1 的激活和抑制多体形成 [4]。
体内研究 (In Vivo)

AZD1208 抑制与剂量成比例的 MOLM-16 和 KG-1a 异种移植肿瘤在体内的生长 [1]。
参考文献

[1]. Erika K, et al. AZD1208, a potent and selective pan-Pim kinase inhibitor, demonstrates efficacy in preclinical models of acute myeloid leukemia.Blood. 2014 Feb 6;123(6):905-13. 

[2]. Dakin LA, et al. Discovery of novel benzylidene-1,3-thiazolidine-2,4-diones as potent and selective inhibitors of the PIM-1, PIM-2, and PIM-3 protein kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4599-604.  

[3]. Kreuz S, et al. Loss of PIM2 enhances the anti-proliferative effect of the pan-PIM kinase inhibitor AZD1208 in non-Hodgkin lymphomas. Mol Cancer. 2015 Dec 8;14:205. 

[4]. Harada M, et al. The novel combination of dual mTOR inhibitor AZD2014 and pan-PIM inhibitor AZD1208 inhibits growth in acute myeloid leukemia via HSF pathway suppression. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37930-47.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
75 mg/mL (197.64 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6352 mL 13.1759 mL 26.3518 mL
5 mM 0.5270 mL 2.6352 mL 5.2704 mL
10 mM 0.2635 mL 1.3176 mL 2.6352 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5270 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.84%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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