SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的，选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂，其 IC50 为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM)，并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
| Cas No. |
438190-29-5
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| 分子式 |
C11H6F3NO2S
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| 分子量 |
273.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的，选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂，其 IC50 为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM)，并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。 |
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| 相关靶点 |
Pim |
| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 17 nM (PIM1，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SMI-4a 高度选择性作用于Pim1，是Pim1的ATP竞争性抑制剂，IC50为17 nM。在体外，SMI-4a通过抑制Pim-1底物磷酸化。 SMI-4a（5 μM）可以抑制胰腺癌和白血病细胞生长。在前列腺和造血干细胞，SMI-4a降低Pim靶点Bad的磷酸化，使细胞周期停滞，逆转Pim-1的抗凋亡活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
每次添加60 mg/Kg的 SMI-4a ，每天两次，可以显著降低肿瘤尺寸，且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时，收集肿瘤，与对照组小鼠肿瘤相比，抑制p70 S6K磷酸化，而且不改变p70 S6K的总表达量 [2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Beharry Z, et al. Novel benzylidene-thiazolidine-2,4-diones inhibit Pim protein kinase activity and induce cell cycle arrest in leukemia and prostate cancer cells. Mol Cancer Ther, 2009, 8(6), 1473-1483. [2]. Lin YW, et al. A small molecule inhibitor of Pim protein kinases blocks the growth of precursor T-cell lymphoblastic leukemia/lymphoma. Blood, 2010, 115(4), 824-833. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (201.30 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6599 mL | 18.2996 mL | 36.5992 mL | |
| 5 mM | 0.7320 mL | 3.6599 mL | 7.3198 mL | |
| 10 mM | 0.3660 mL | 1.8300 mL | 3.6599 mL | |
| 50 mM | 0.0732 mL | 0.3660 mL | 0.7320 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Beharry Z, et al. Novel benzylidene-thiazolidine-2,4-diones inhibit Pim protein kinase activity and induce cell cycle arrest in leukemia and prostate cancer cells. Mol Cancer Ther, 2009, 8(6), 1473-1483.
[2]. Lin YW, et al. A small molecule inhibitor of Pim protein kinases blocks the growth of precursor T-cell lymphoblastic leukemia/lymphoma. Blood, 2010, 115(4), 824-833.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
