SGI-1776 free base - CAS:1025065-69-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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SGI-1776 free base

目录号 : SJ-MX1746 纯度：99.66%

SGI-1776 free base 是一种 Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50 值分别为 7 nM，363 nM 和 69 nM。SGI-1776 可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

CAS No. :1025065-69-3

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 225.00
5 mg	¥ 645.00
10 mg	¥ 1335.00
50 mg	¥ 3235.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1025065-69-3

分子式

C₂₀H₂₂F₃N₅O

分子量

405.42

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

SGI-1776 free base 是一种 Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50 值分别为 7 nM，363 nM 和 69 nM。SGI-1776 可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

相关靶点

Pim；Autophagy；Apoptosis

作用通路

JAK/STAT Signaling；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki
Pim1 ^[1]	Pim3 ^[1]	Pim2 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
7 nM	69 nM	363 nM

体外研究 (In Vitro)

SGI-1776 (2.5、5 μM) 抑制 SACC 细胞中的 Pim-1 蛋白表达和 Pim-1 激酶活性。SGI-1776 (2.5、5 μM) 引起 SACC-83 和 SACC-LM 细胞周期停滞并减少细胞增殖。 SGI-1776 (5 μM) 抑制 SACC-83 和 SACC-LM 细胞迁移和侵袭。 SGI-1776 (0、2.5 或 5 μM) 可以通过激活 Caspase-3 诱导细胞凋亡 ^[1]。

SGI-1776 (5 µM) 在不影响脂肪细胞数量的情况下抑制脂质积累和 TG 合成。 SGI-1776 (5 µM) 抑制脂肪生成，特别是在分化的早期阶段。 SGI-1776 (5 µM) 在脂肪细胞分化过程中降低 C/EBP-α 和 PPAR-γ 的表达以及 STAT-3 的磷酸化水平，并在脂肪细胞分化过程中下调 FAS、瘦素和 RANTES 的蛋白质和/或 mRNA 表达^[2]。

SGI-1776 对 HO-8910 细胞具有显著的抑制效果，且呈剂量依赖性，IC50 为 5.2 µM。SGI-1776 以剂量依赖性方式抑制 HO-8910 细胞的迁移和侵袭，抑制迁移和侵袭率为 5 µM。 SGI-1776 (2.5、5 和 10 µM）以剂量依赖性方式降低 HO-8910 细胞的 Pim-1 激酶活性。此外，SGI-1776 下调 Pim-1 表达显着抑制细胞活力，使细胞停滞在 G1 期，并抑制迁移和侵袭^[3]。

体内研究 (In Vivo)

SGI-1776 (75、200 mg/kg；p.o.) 在 MV-4-11 异种移植瘤中以剂量依赖性方式显示出有效且持续的抗肿瘤活性 ^[4]。

参考文献

[1]. Hou X, et al. Biochemical changes of salivary gland adenoid cystic carcinoma cells induced by SGI-1776. Exp Cell Res. 2017 Mar 15;352(2):403-411.

[2]. Park YK, et al. The novel anti-adipogenic effect and mechanisms of action of SGI-1776, a Pim-specific inhibitor, in 3T3-L1 adipocytes. Int J Mol Med. 2016 Jan;37(1):157-64.

[3]. Xie J, et al. SGI-1776, an imidazo pyridazine compound, inhibits the proliferation of ovarian cancer cells by inactivating Pim-1. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2014 Jul;39(7):649-57.

[4]. Chen LS, et al. Mechanisms of cytotoxicity to Pim kinase inhibitor, SGI-1776, in acute myeloid leukemia. Blood. 2011 Jul 21;118(3):693-702.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	81 mg/mL (199.79 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4666 mL	12.3329 mL	24.6658 mL
	5 mM	0.4933 mL	2.4666 mL	4.9332 mL
	10 mM	0.2467 mL	1.2333 mL	2.4666 mL
	50 mM	0.0493 mL	0.2467 mL	0.4933 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。