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p38 MAPK

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SJ-MX1668 TA 01 TA 01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。
SJ-MN0815 Dihydrocaffeic acid 二氢咖啡酸 Dihydrocaffeic acid 是观音苋中的酚类物质,可降低 MAPK p38 的磷酸化水平,阻止紫外线诱导的皮肤损伤。Dihydrocaffeic acid 具有抗氧化、抗炎活性。
SJ-MN1035 DL-Syringaresinol DL-丁香树脂酚

DL-Syringaresinol  是一种木质素,通过抑制人 HaCaT 角质形成细胞和真皮成纤维细胞 (HDF) 中的 MAPK/AP-1 信号来抑制 UVA 诱导的 MMP-1 上调。DL-Syringaresinol 具有抗光老化特性,可对抗 UVA 引起的皮肤老化。DL-Syringaresinol 对结核分枝杆菌 H37Rv 表现出弱的抗分枝杆菌活性。DL-Syringaresinol 对幽门螺杆菌有抑制活性,IC50值为50 μg/ml。

SJ-MN1067 4'-Hydroxywogonin 4’-羟基汉黄芩素

4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种从 Scutellaria barbata Verbena littoralis 等多种植物中分离得到的一种黄酮类化合物。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3K/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN1185 Peiminine 贝母素乙

Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminine 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中,Peiminine 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。

SJ-MN1212 Paris saponin VII 重楼皂苷Ⅶ Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
SJ-MN1457 Rhoifolin 野漆树苷

Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。Rhoifolin 对多种癌细胞系也具有细胞毒性活性。Rhoifolin 通过对炎症介质的多层次调控发挥抗炎作用。

SJ-MN0004 Ferulic acid methyl ester 阿魏酸甲酯 Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
SJ-MN1549 Dehydrocorydaline chloride 盐酸脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
SJ-MN1550 Gossypetin 棉花素 Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。
SJ-MN1125 Skatole 3-甲基吲哚 Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。
SJ-MX2851 SKF-86002

SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 也可以作为环加氧酶(COX)和5-脂氧合酶(5-LO)的抑制剂,抑制花生四烯酸代谢,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MX2900 SB 242235

SB-242235是一种有效、选择性的p38 MAP激酶(p38 MAP kinase,p38 MAPK)抑制剂,在人的软骨细胞中抑制由 IL-1β诱导生成的p38 MAP激酶,IC50为 1.0 μM。

SJ-MX3431 AMG-47a

AMG-47a 是一种有效的,具有口服活性的 Lck 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、JAK3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用,还可抑制T细胞增殖。

SJ-MX6129 p38-α MAPK-IN-1 p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。
SJ-MX2995 R1487 hydrochloride R1487 Hydrochloride 是强效、选择性的 p38α 抑制剂,其对 p38α 和 p38β 的 Kd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。
SJ-MX3852 Acumapimod

Acumapimod (BCT197) 是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。BCT-197 具有抗炎的功效。

SJ-MX4345 Dilmapimod 度马莫得 Dilmapimod (SB-681323) 是有效的 p38 MAPK 抑制剂,能够有效抑制慢性阻塞性肺病引起的炎症。
SJ-MN1565 (Rac)-Hesperetin (Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
SJ-MX4934 SM-7368

SM-7368 是一种 NF-kB 抑制剂,靶向抑制下游的 MAPK p38。SM-7368 还抑制 TNF-α诱导的 MMP-9 上调。SM-7368 可用于靶向 TNF-α介导的肿瘤侵袭和转移的化疗研究。