货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MA0104 | Aspirin | 阿司匹林 |
Aspirin (Acetylsalicylic Acid; ASA) 是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase),并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。 |
SJ-MX0092 | Adezmapimod (SB203580) |
Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα,其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖,促进人 ES 细胞分化为心肌细胞,还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。 |
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SJ-MX0824 | BMS-582949 | BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM,可抑制p38激酶活性和p38的活化。 | |
SJ-MX0947 | Skepinone-L (CBS3830) |
Skepinone-L (CBS3830) 是一种选择性 p38 MAPK 抑制剂,IC50 为 5 nM。 |
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SJ-MN0126 | Bakuchiol | 补骨脂酚 | Bakuchiol 是一种从补骨脂种子中植物雌激素,具有抗肿瘤等作用。 |
SJ-MX1716 | PD 169316 | PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性,但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。 | |
SJ-MX1917 | Pexmetinib | Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂,对 Tie-2,p38α和 p38β的 IC50 值分别为 1 nM,35 nM 和 26 nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。 | |
SJ-MN0354 | Dehydrocorydalin | 脱氢紫堇碱 |
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性(细胞生存力> 90%),P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。 |
SJ-MN0414 | Nitidine chloride | 氯化两面针碱 |
Nitidine chloride 是可从 Zanthoxylum nitidum (Roxb.) DC. 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥诱导凋亡等抗癌活性,抑制 STAT3、DNA 拓扑异构酶 1 和 2A、ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。 |
SJ-MX1933 | SB 239063 | SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α的 IC50 值为 44 nM,对 p38α和 p38β的活性等效,但对 p38γ或 p38δ无所用。具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。 | |
SJ-MX1934 | Neflamapimod (VX-745) |
Neflamapimod (VX-745) 是有效的、可穿过血脑屏障的、高选择性的 p38α 抑制剂。Neflamapimod (VX-745) 对 p38α 的 IC50 值为 10 nM,对 p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。 |
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SJ-MX1935 | SD 0006 (SD-06) | SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂,其IC50 值为 110 nM。 | |
SJ-MX1966 | TAK-715 | TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α和 p38β的 IC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。 | |
SJ-MX1936 | Pamapimod | Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α和 p38β的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ或 p38γ亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。 | |
SJ-MN0485 | Esculin | 秦皮甲素 |
Esculin 是一种荧光香豆素葡萄糖苷,是灰树皮的有效成分。Esculin 通过信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍,并发挥抗氧化应激和抗炎作用。 |
SJ-MX1938 | PH-797804 |
PH-797804 是一种 ATP 竞争性的、新型吡啶酮 p38α/p38β 抑制剂,对 p38α 的 IC50 为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM。对 p38β 的 Ki 值为 40 nM,对 JNK2 没有抑制作用。 |
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SJ-MX1939 | VX-702 | VX-702 是 p38α MAPK 选择性抑制剂,选择性是 p38β MAPK 的 14 倍。 | |
SJ-MN0612 | Hesperetin | 橙皮素 | Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人μgT 抑制剂。Hesperetin 可诱导凋亡。 |
SJ-MX1613 | TA 02 |
TA-02 是 SB 203580 的一个类似物,是 p38 MAPK 的抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。TA-02 可抑制 TGFBR-2。TA-02 和 SB 203580、SB 202190 具有相似的心源活性。 |
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SJ-BP0099 | Muramyl dipeptide | Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。 |