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SJ-MX1757 BI-847325 BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂,对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。
SJ-MX0065 Mirdametinib (PD0325901)

Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 0.33 mM,对 ERK1 和 ERK2 磷酸化抑制作用比 CI-1040 强 500 倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。与 SB431542 联用,提高原代成纤维细胞重编程为 iPS 细胞的效率,维持小鼠 ES 细胞自我更新。