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SJ-MN1413 trans-Zeatin 反-玉米素

trans-Zeatin 是存在于高等植物的一种天然植物细胞分裂素(cytokinins, CKs),最初是从幼嫩的玉米芯中发现分离出来的,后来椰汁中也发现该物质及其衍生物。作为植物生长调节剂,功能上不仅促进侧芽生长,刺激细胞分化(侧端优势),促进愈伤组织和种子发芽。还能防止叶片衰老,逆转芽部受到的毒素伤害和抑制过度根部形成。高浓度的玉米素还能产生不定芽分化;trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。

SJ-MN1550 Gossypetin 棉花素 Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。
SJ-MX2746 BIX02188 BIX02188 是一种有效的 MEK5选择性抑制剂,抑制MEK5、ERK5和TGFbR1的 IC50 分别位 4.3 nM、810 nM和1800 nM。BIX02188不抑制与其密切相关的激,比如MEK1/2、、ERK1/2和JNK2。
SJ-MX6080 RGB-286638 free base RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM
SJ-MX4411 PD318088 PD318088 是非 ATP 竞争性的 MEK1/2 变构抑制剂,是 PD184352 的结构类似物。PD318088 在 MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合,可用于癌症研究。
SJ-MX4576 BIX02189 BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
SJ-MX5607 Zapnometinib Zapnometinib (PD0184264) 是 CI-1040 的活性代谢物,是一种 MEK 抑制剂,IC50 值为 5.7 nM。Zapnometinib 具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性。
SJ-MX1377A APS-2-79 APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2,IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
SJ-MX6658 RO4987655 RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1/MEK2,IC50 为 5.2 nM。
SJ-MN3674 Anemarsaponin B 知母皂苷 B Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
SJ-MX7730 MEK inhibitor MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0158A Cobimetinib hemifumarate 考比替尼半富马酸盐 Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。
SJ-MX7783 Cobimetinib racemate 考比替尼 Cobimetinib racemate (GDC-0973 racemate; XL518 racemate) 是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
SJ-MX6080A RGB-286638 RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
SJ-MX5552 PD184161 PD184161是一种口服活性MEK抑制剂,其IC50为10-100 nM,呈时间和浓度依赖性,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡,可产生抑郁样行为。
SJ-MX5624 C16-PAF C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质,是血小板活化因子,也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用,并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 是有效的 MAPK 和 MEK/ERK 激活剂。C16-PAF 诱导血管通透性增加。
SJ-MX0900 PD184352 (CI-1040)

PD184352 (CI-1040)是一种口服活性、ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MN1286 Isorhamnetin 异鼠李素 Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。
SJ-MX0158 Cobimetinib (GDC-0973) 考比替尼

Cobimetinib (GDC-0973,RG7420) 是一种有效的高选择性 MEK1 抑制剂,IC50 为 4.2 nM。Cobimetinib 对 MEK1 的选择性比对 MEK2 高 100 倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0276 PD98059

PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新,促进人间充质干细胞分化为成脂细胞,抑制成骨细胞分化。