U0126-EtOH - CAS:1173097-76-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

01010B,010401,01040401,010B06,0D01

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U0126-EtOH

目录号 : SJ-MX0205 纯度：99.20%

U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 70 nM 和 60 nM，作用于 ΔN3-S218E/S222D MEK 的亲和力比 PD098059 强 100 倍。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并具有抗病毒活性。

CAS No. :1173097-76-1

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 505.00
50 mg	¥ 1505.00
100 mg	¥ 2315.00
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Cas No.

1173097-76-1

分子式

C₂₀H₂₂N₆OS₂

分子量

426.56

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

MEK；Autophagy；Mitophagy；Influenza Virus

作用通路

MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Anti-infection

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
MEK1 ^[1]	MEK2 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
70 nM	60 nM

体外研究 (In Vitro)

与 MEK 抑制剂 PD098059 (IC50 为 10 μM) 相比，U0126 高亲和力 (高 100 多倍) 作用于重组型激活的突变 MEK1 (DN3-S218E/S222D)，IC50 为 72 nM。与 PD98059 类似，U0126 非竞争性抑制 MEK，说明 U0126 结合在 MEK 的特定位点上。与作用于多种其他激酶如 PKC、Abl、Raf、MEKK、ERK、JNK、MKK-3、MKK-4/SEK、MKK-6、Cdk2 和 Cdk4 相比，U0126 显著高选择性作用于 MEK1 和 MKE2。U0126 作用于 TPA 刺激的细胞，通过阻断 MAPK 信号传递，显著抑制 c-Fos 和 c-Jun mRNA 的上调及蛋白水平，抑制率达 50-80%，U0126 导致 AP-1 转录活性受抑制，IC50 为 0.96 μM ^[1]。

10 μM U0126 通过抑制 ERK2 而不是 ERK1 磷酸化，显著抑制细胞死亡 ^[2] 。

根据对 ERK 和 mTOR-p70^S6K通路的同时抑制，U0126 选择性抑制贴壁非依赖性 Ki-ras-转化的大鼠成纤维细胞生长，也抑制组成型激活 ERK、MDA-MB231 和 HBC4 的肿瘤细胞系生长 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的 CA1 锥体细胞的沙鼠，能够降低 ERK1/2 磷酸化和随后的神经元死亡，且这种作用存在剂量依赖性。U0126 按 200 μg/kg 剂量作用于局灶性脑缺血小鼠，能够显著降低小鼠 42% 梗塞体积，同时降低小鼠 41% 脑萎缩 ^[2]。

U0126 按 ~30 mg/kg 剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠，具有显著的抗炎效果，这种作用存在剂量依赖性 ^[4]。

对大鼠进行 120 分钟短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO)，然后给予 U0126 (腹腔注射；30 mg/kg)。大鼠经 U0126 处理后，血管对 S6c 的收缩明显减弱 ^[5]。

参考文献

[1]. Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorg Med Chem Lett. 1998 Oct 20;8(20):2839-44.

[2]. DeSilva DR, et al. Inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase blocks T cell proliferation but does not induce or prevent anergy. J Immunol. 1998, 160(9), 4175-4181.

[3]. Freeman MR, et al. A metabolic perturbation by U0126 identifies a role for glutamine in resveratrol-induced cell death. Cancer Biol Ther. 2011, 12(11), 966-977.

[4]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.

[5]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	85 mg/mL (199.27 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3443 mL	11.7217 mL	23.4434 mL
	5 mM	0.4689 mL	2.3443 mL	4.6887 mL
	10 mM	0.2344 mL	1.1722 mL	2.3443 mL
	50 mM	0.0469 mL	0.2344 mL	0.4689 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。