U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 70 nM 和 60 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并具有抗病毒活性。
| Cas No. |
1173097-76-1
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| 分子式 |
C20H22N6OS2
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| 分子量 |
426.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 70 nM 和 60 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并具有抗病毒活性。 |
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| 相关靶点 |
MEK；Autophagy；Mitophagy；Influenza Virus
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与 MEK 抑制剂 PD098059 (IC50 为 10 μM) 相比，U0126 高亲和力 (高 100 多倍) 作用于重组型激活的突变 MEK1 (DN3-S218E/S222D)，IC50 为 70 nM。与 PD98059 类似，U0126 非竞争性抑制 MEK，说明 U0126 结合在 MEK 的特定位点上。与作用于多种其他激酶如 PKC、Abl、Raf、MEKK、ERK、JNK、MKK-3、MKK-4/SEK、MKK-6、Cdk2 和 Cdk4 相比，U0126 显著高选择性作用于 MEK1 和 MKE2。U0126 作用于 TPA 刺激的细胞，通过阻断 MAPK 信号传递，显著抑制 c-Fos 和 c-Jun mRNA 的上调及蛋白水平，抑制率达 50-80%，U0126 导致 AP-1 转录活性受抑制，IC50 为 0.96 μM [1]。 10 μM U0126 通过抑制 ERK2 而不是 ERK1 磷酸化，显著抑制细胞死亡 [2] 。 根据对 ERK 和 mTOR-p70S6K 通路的同时抑制，U0126 选择性抑制贴壁非依赖性 Ki-ras-转化的大鼠成纤维细胞生长，也抑制组成型激活 ERK、MDA-MB231 和 HBC4 的肿瘤细胞系生长 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的 CA1 锥体细胞的沙鼠，能够降低 ERK1/2 磷酸化和随后的神经元死亡，且这种作用存在剂量依赖性。U0126 按 200 μg/kg 剂量作用于局灶性脑缺血小鼠，能够显著降低小鼠 42% 梗塞体积，同时降低小鼠 41% 脑萎缩 [2]。 U0126 按 ~30 mg/kg 剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠，具有显著的抗炎效果，这种作用存在剂量依赖性 [4]。 对大鼠进行 120 分钟短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO)，然后给予 U0126 (腹腔注射；30 mg/kg)。大鼠经 U0126 处理后，血管对 S6c 的收缩明显减弱 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
85 mg/mL (199.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3443 mL | 11.7217 mL | 23.4434 mL | |
| 5 mM | 0.4689 mL | 2.3443 mL | 4.6887 mL | |
| 10 mM | 0.2344 mL | 1.1722 mL | 2.3443 mL | |
| 50 mM | 0.0469 mL | 0.2344 mL | 0.4689 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
