Binimetinib (MEK162) 具有细胞渗透性，是一种有效的、非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 12 nM。Binimetinib 可在人类 NSCLC 细胞系中诱导 G1 细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬 (autophagy)。
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| Cas No. |
606143-89-9
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| 分子式 |
C17H15BrF2N4O3
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| 分子量 |
441.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Binimetinib (MEK162) 具有细胞渗透性，是一种有效的、非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 12 nM。Binimetinib 可在人类 NSCLC 细胞系中诱导 G1 细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬 (autophagy)。 |
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| 相关靶点 |
MEK；Autophagy
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 MCF7 细胞中，RSK3 或 RSK4 表达降低了对单独使用任何 PI3K 抑制剂治疗的反应，然而，PI3K 抑制剂与 Binimetinib 或 BI-D1870 的组合完全逆转了表达 RSK 的细胞的耐药性 [1]。 Binimetinib (MEK162) 在所有 HRAS 突变细胞系中阻断基础 ERK 磷酸化 [2]。 RAD001 和 AZD6244/Binimetinib 的组合对 S6 激酶的抑制作用比单独使用 RAD001 更强 [2]。 RAD001 和 AZD6244/Binimetinib 的组合比单独使用表现出更强的 HRAS 突变细胞的细胞生长阻断，Binimetinib 与 RAD001 的协同作用强于 AZD6244 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
当 Binimetinib 与 BEZ235 联合使用时，观察到小鼠肿瘤生长显著减少，这种抗肿瘤活性的增加伴随着 p-ERK 和 p-S6 染色的减少，而在 phospho-4EBP1 染色 (mTOR 活性的直接靶标) 中未观察到显著变化 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
88 mg/mL (199.44 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2664 mL | 11.3320 mL | 22.6639 mL | |
| 5 mM | 0.4533 mL | 2.2664 mL | 4.5328 mL | |
| 10 mM | 0.2266 mL | 1.1332 mL | 2.2664 mL | |
| 50 mM | 0.0453 mL | 0.2266 mL | 0.4533 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号