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Trametinib (GSK1120212)

目录号 : SJ-MX0958 别名 : GSK-1120212; JTP-74057; Mekinist; GSK 1120212; JTP 74057; JTP74057 中文名称 : 曲美替尼游离碱 热销产品
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：98.71%

Trametinib (GSK1120212) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

CAS No. : 871700-17-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  100.00
5 mg ¥  140.00
10 mg ¥  220.00
25 mg ¥  360.00
50 mg ¥  560.00
100 mg ¥  900.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  240.00
Trametinib (GSK1120212) 的其他形式产品 Trametinib (DMSO solvate)
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
871700-17-3
分子式
C26H23FIN5O4
分子量
615.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Trametinib (GSK1120212) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
MEK；Autophagy；Apoptosis
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
MEK1 [1] MEK2 [1]
2 nM 2 nM
体外研究 (In Vitro)

Trametinib (GSK1120212) (0.1-100 nM) 阻断外周血单核细胞 (PBMC) 中肿瘤坏死因子-α 和白细胞介素 6 的产生。Trametinib (JTP-74057) 抑制 10 种人结直肠癌细胞系中的 9 种的生长，并且它们在药物处理后显示细胞周期停滞在 G1 期 [1]。

GSK2118436 和 Trametinib (GSK1120212) 的组合有效抑制细胞生长，降低 ERK 磷酸化，减少细胞周期蛋白 D1 蛋白，并增加耐药克隆中的 p27 (kip1) 蛋白 [2]。
体内研究 (In Vivo)

佐剂性关节炎 (AIA) 和 II 型胶原性关节炎 (CIA) 的发展几乎完全被 0.1 mg/kg 的 Trametinib (GSK1120212；JTP-74057) 或 10 mg/kg HWA486 抑制 [1]。
Trametinib (0.3 mg/kg；1 mg/kg；口服) 在裸鼠异种移植模型中有效抑制 HT-29 异种移植物的生长 [2]。
参考文献

[1]. Yamaguchi T, et al. Suppressive effect of an orally active MEK1/2 inhibitor in two different animal models for rheumatoid arthritis: a comparison with HWA486. Inflamm Res, 2012, 61(5), 445-454.  

[2]. Yamaguchi T, et al. Antitumor activities of JTP-74057 (GSK1120212), a novel MEK1/2 inhibitor, on colorectal cancer cell lines in vitro and in vivo. Int J Oncol, 2011, 39(1), 23-31.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (162.50 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6250 mL 8.1249 mL 16.2499 mL
5 mM 0.3250 mL 1.6250 mL 3.2500 mL
10 mM 0.1625 mL 0.8125 mL 1.6250 mL
50 mM 0.0325 mL 0.1625 mL 0.3250 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.71%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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