Trametinib (GSK1120212) 是一种有效的、高特异性的 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中对 MEK1 和 MEK2 抑制的 IC50 分别为 0.92 nM 和 1.8 nM。Trametinib 对 180 多种激酶 (包括 B-Raf、c-Raf 和 ERK1/2 等) 的抑制率较低。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
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| Cas No. |
871700-17-3
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| 分子式 |
C26H23FIN5O4
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| 分子量 |
615.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Trametinib (GSK1120212) 是一种有效的、高特异性的 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中对 MEK1 和 MEK2 抑制的 IC50 分别为 0.92 nM 和 1.8 nM。Trametinib 对 180 多种激酶 (包括 B-Raf、c-Raf 和 ERK1/2 等) 的抑制率较低。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
MEK；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Trametinib (GSK1120212；JTP-74057) (0.1-100 nM) 阻断外周血单核细胞 (PBMC) 中肿瘤坏死因子-α 和白细胞介素 6 的产生。Trametinib (JTP-74057) 抑制 10 种人结直肠癌细胞系中的 9 种的生长，并且它们在药物处理后显示细胞周期停滞在 G1 期 [1]。 GSK2118436 和 Trametinib (GSK1120212) 的组合有效抑制细胞生长，降低 ERK 磷酸化，减少细胞周期蛋白 D1 蛋白，并增加耐药克隆中的 p27 (kip1) 蛋白 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
佐剂性关节炎 (AIA) 和 II 型胶原性关节炎 (CIA) 的发展几乎完全被 0.1 mg/kg 的 Trametinib (GSK1120212；JTP-74057) 或 10mg /kg HWA486 抑制 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (162.50 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6250 mL | 8.1249 mL | 16.2499 mL | |
| 5 mM | 0.3250 mL | 1.6250 mL | 3.2500 mL | |
| 10 mM | 0.1625 mL | 0.8125 mL | 1.6250 mL | |
| 50 mM | 0.0325 mL | 0.1625 mL | 0.3250 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
