Plerixafor (AMD3100，JM 3100，SID791) 是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于 CXCR4 和 CXCL12 介导的趋化性，无细胞试验中 IC50 分别为 44 nM 和 5.7 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞 (HSC) 动员剂，Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。
| Cas No. |
110078-46-1
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| 分子式 |
C28H54N8
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| 分子量 |
502.78
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Plerixafor (AMD3100，JM 3100，SID791) 是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于 CXCR4 和 CXCL12 介导的趋化性，无细胞试验中 IC50 分别为 44 nM 和 5.7 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞 (HSC) 动员剂，Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。 |
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| 相关靶点 |
CXCR；HIV
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；内分泌；免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Plerixafor 拮抗 SDF-1/CXCL12 配体结合，IC50 为 651 nM。Plerixafor 抑制 SDF-1 介导的 GTP 结合，SDF-1 介导的钙离子流和 SDF-1 刺激的趋药性，IC50 分别为 27 nM，572 nM 和 51 nM。用它们的同源配体刺激时，Plerixafor 不抑制表达 CXCR3，CCR1，CCR2b，CCR4，CCR5 或者 CCR7 的细胞中钙离子流，Plerixafor 也不会抑制 LTB4 的受体结合。Plerixafor 自身不会在表达多重 GPCRs ，包括 CXCR4，CCR4 和 CCR7 的 CCRF–CEM 细胞中诱导钙离子流 [3]。 CXCR4 抑制剂 Plerixafor 是一种有效的 CXCL12 介导的趋化性抑制剂 (IC50=5.7 nM)，效力略优于其对 CXCR4 的亲和力。Plerixafor 干扰 CXCR4 与其天然配体 SDF-1 (CXCL12) 的相互作用。用 CCX771 或 CXCL11 处理细胞对 CXCL12 介导的 MOLT-4 或 U937 TEM 没有影响。相反， Plerixafor (10 μM) 在两种细胞系中抑制 CXCL12 介导的 TEM [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Plerixafor (2 mg/kg) 处理 UUO 小鼠会加剧肾间质 T 细胞浸润，导致促炎细胞因子 IL-6 和 IFN-γ 的产生增加，并降低抗炎细胞因子 IL10 的表达 [5] 。 CXCR4 拮抗剂 Plerixafor (AMD3100) 在 8 周时可显著减少血管周围和间质纤维化 [6]。 同类小鼠以 PBS，IGF1，PDGF，SCF，或 VEGF 连续给药 5 天，在第 5 天给药 Plerixafor。与 PDGF，SCF 和 VEGF 结合 Plerixafor 的试验组相比，IGF1 加 Plerixafor 的注射小鼠中，菌落的数量和大小最高 [7]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
1 mg/mL (1.99 mM) 50℃水浴
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| Ethanol |
100 mg/mL (198.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9889 mL | 9.9447 mL | 19.8894 mL | |
| 5 mM | 0.3978 mL | 1.9889 mL | 3.9779 mL | |
| 10 mM | 0.1989 mL | 0.9945 mL | 1.9889 mL | |
| 50 mM | 0.0398 mL | 0.1989 mL | 0.3978 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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