Plerixafor (AMD3100) - CAS:110078-46-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Plerixafor (AMD3100)

目录号 : SJ-MX0314A 别名 : JM 3100; SID791 中文名称 : 普乐沙福 纯度：99.15%

Plerixafor (AMD3100，JM 3100，SID791) 是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于 CXCR4 和 CXCL12 介导的趋化性，无细胞试验中 IC50 分别为 44 nM 和 5.7 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞 (HSC) 动员剂，Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。

CAS No. :110078-46-1

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 470.00
50 mg	¥ 1375.00
100 mg	¥ 2515.00
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Cas No.

110078-46-1

分子式

C₂₈H₅₄N₈

分子量

502.78

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

CXCR;HIV

作用通路

GPCR/G Protein;Immunology/Inflammation;Anti-infection

应用领域

肿瘤；感染；内分泌；免疫/炎症；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	EC50	EC50
CXCL12 ^[1]	CXCL4 ^[1]	HIV-1 ^[2]	HIV-2 ^[2]
Cell-free assay	Cell-free assay
5.7 nM	44 nM	1-10 nM	1-10 nM

体外研究 (In Vitro)

Plerixafor 拮抗 SDF-1/CXCL12 配体结合，IC50 为 651 nM。Plerixafor 抑制 SDF-1 介导的 GTP 结合，SDF-1 介导的钙离子流和 SDF-1 刺激的趋药性，IC50 分别为 27 nM，572 nM 和 51 nM。用它们的同源配体刺激时，Plerixafor 不抑制表达 CXCR3，CCR1，CCR2b，CCR4，CCR5 或者 CCR7 的细胞中钙离子流，Plerixafor 也不会抑制 LTB4 的受体结合。Plerixafor 自身不会在表达多重 GPCRs ，包括 CXCR4，CCR4 和 CCR7 的 CCRF–CEM 细胞中诱导钙离子流 ^[3]。

CXCR4 抑制剂 Plerixafor 是一种有效的 CXCL12 介导的趋化性抑制剂 (IC50 =5.7 nM)，效力略优于其对 CXCR4 的亲和力。Plerixafor 干扰 CXCR4 与其天然配体 SDF-1 (CXCL12) 的相互作用。用 CCX771 或 CXCL11 处理细胞对 CXCL12 介导的 MOLT-4 或 U937 TEM 没有影响。相反， Plerixafor (10 μM) 在两种细胞系中抑制 CXCL12 介导的 TEM ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

Plerixafor (2 mg/kg) 处理 UUO 小鼠会加剧肾间质 T 细胞浸润，导致促炎细胞因子 IL-6 和 IFN-γ 的产生增加，并降低抗炎细胞因子 IL10 的表达 ^[5] 。

CXCR4 拮抗剂 Plerixafor (AMD3100) 在 8 周时可显著减少血管周围和间质纤维化 ^[6]。

同类小鼠以 PBS，IGF1，PDGF，SCF，或 VEGF 连续给药 5 天，在第 5 天给药 Plerixafor。与 PDGF，SCF 和 VEGF 结合 Plerixafor 的试验组相比，IGF1 加 Plerixafor 的注射小鼠中，菌落的数量和大小最高 ^[7]。

参考文献

[1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11.

[2]. Schols D, et al. HIV co-receptor inhibitors as novel class of anti-HIV drugs. Antiviral Res. 2006 Sep;71(2-3):216-26.

[3]. Fricker SP, et al. Characterization of the molecular pharmacology of AMD3100: a specific antagonist of the G-protein coupled chemokine receptor, CXCR4. Biochem Pharmacol. 2006, 72(5), 588.

[4]. Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926.

[5]. Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.

[6]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.

[7]. Kumar S, et al. Mobilization of bone marrow mesenchymal stem cells in vivo augments bone healing in a mouse model of segmental bone defect. Bone. 2012, 50(4), 1012-1018.

溶解度数据

体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	1 mg/mL (1.99 mM) 50℃水浴
体外 (25°C）	Ethanol	100 mg/mL (198.89 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9889 mL	9.9447 mL	19.8894 mL
	5 mM	0.3978 mL	1.9889 mL	3.9779 mL
	10 mM	0.1989 mL	0.9945 mL	1.9889 mL
	50 mM	0.0398 mL	0.1989 mL	0.3978 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。