Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 抑制 CXCL12 介导的趋药性,效能稍微高于其对 CXCR4 的亲和力 [1]。
Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 也会拮抗 SDF-1/CXCL12 配体结合,IC50 为 651 nM [2]。
Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 抑制 SDF-1 介导的 GTP- 结合,SDF-1 介导的钙离子流和 SDF-1 刺激的趋药性,IC50 分别为 27 nM、572 nM 和 51 nM [2]。
用同源配体刺激时,Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 不抑制表达 CXCR3,CCR1,CCR2b,CCR4,CCR5 或者 CCR7 的细胞中钙离子流,Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 也不会抑制 LTB4 的受体结合。Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 自身不会在表达多重 GPCRs ,包括 CXCR4,CCR4 和 CCR7 的 CCRF-CEM 细胞中诱导钙离子流 [2]。