01010Z0B,01010Z0N,01081δ0B01,01090N01,0D01,0D03,0D05,0D06
Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride
目录号 : SJ-MX0314B 别名 : JM3100 octahydrochloride; JM 3100 octahydrochloride; JM-3100 octahydrochloride; SID791 octahydrochloride; SID 791 octahydrochloride; SID-791 octahydrochloride 中文名称 : 普乐沙福八盐酸盐 纯度:99.86%

Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。

CAS No. : 155148-31-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  470.00
50 mg ¥  1375.00
100 mg ¥  2515.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
155148-31-5
分子式
C28H62Cl8N8
分子量
794.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封保存,防潮

生物活性

Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。

相关靶点
CXCR;HIV;Virus Protease
作用通路
GPCR/G Protein;Immunology/Inflammation;Anti-infection
应用领域
免疫/炎症;内分泌;肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
CXCL12 [1] CXCL4 [1]
Cell-free assay Cell-free assay
5.7 nM 44 nM
体外研究 (In Vitro)

Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 抑制 CXCL12 介导的趋药性,效能稍微高于其对 CXCR4 的亲和力 [1]

Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 也会拮抗 SDF-1/CXCL12 配体结合,IC50 为 651 nM [2]

Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 抑制 SDF-1 介导的 GTP- 结合,SDF-1 介导的钙离子流和 SDF-1 刺激的趋药性,IC50 分别为 27 nM、572 nM 和 51 nM [2]

用同源配体刺激时,Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 不抑制表达 CXCR3,CCR1,CCR2b,CCR4,CCR5 或者 CCR7 的细胞中钙离子流,Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 也不会抑制 LTB4 的受体结合。Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 自身不会在表达多重 GPCRs ,包括 CXCR4,CCR4 和 CCR7 的 CCRF-CEM 细胞中诱导钙离子流 [2]

体内研究 (In Vivo)

CXCR4 拮抗剂 Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 在 8 周时可显著减少血管周围和间质纤维化 [3]

同类小鼠以 IGF1,PDGF,SCF 或 VEGF 连续给药 5 天,在第 5 天给药 Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride,与 PDGF,SCF 和 VEGF 结合 Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 的试验组相比,IGF1 加 Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 的注射小鼠中,菌落的数量和大小最高 [4]

参考文献

[1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009, 183(5), 3204-3211.

[2]. Fricker SP, et al. Characterization of the molecular pharmacology of AMD3100: a specific antagonist of the G-protein coupled chemokine receptor, CXCR4. Biochem Pharmacol. 2006, 72(5), 588

[3]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.

[4] Kumar S, et al. Mobilization of bone marrow mesenchymal stem cells in vivo augments bone healing in a mouse model of segmental bone defect. Bone. 2012, 50(4), 1012-1018.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (125.87 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2587 mL 6.2935 mL 12.5870 mL
5 mM 0.2517 mL 1.2587 mL 2.5174 mL
10 mM 0.1259 mL 0.6294 mL 1.2587 mL
50 mM 0.0252 mL 0.1259 mL 0.2517 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.86%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。