Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50 值约为 1 nM。Motixafortide (BL-8040) 通过改变的 miR-15a/16-1 的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导 AML 胚的凋亡。
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| Cas No. |
664334-36-5
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| 分子式 |
C97H144FN33O19S2
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| 分子量 |
2159.52
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| Sequence |
{4-Fluorobenzoyl}-Arg-Arg-{2-Naph-Ala}-Cys-Tyr-{Cit}-Lys-{d-Lys}-Pro-Tyr-Arg-{Cit}-Cys-Arg-NH2 (Disulfide bridge: Cys4-Cys13) |
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| Sequence Shortening |
{4-Fluorobenzoyl}-RR-{2-Naph-Ala}-CY-{Cit}-K-{d-Lys}-PYR-{Cit}-CR-NH2 (Disulfide bridge: Cys4-Cys13) |
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50 值约为 1 nM。Motixafortide (BL-8040) 通过改变的 miR-15a/16-1 的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导 AML 胚的凋亡。 |
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| 相关靶点 |
CXCR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein;Immunology/Inflammation |
| 产品类别 |
多肽 |
| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: ~1 nM (CXCR4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Motixafortide (BL-8040) 对 AML 和 MM 细胞具有选择性毒性。Motixafortide 治疗可以克服 ARH77 MM 细胞对于 IL-6 的依赖性增殖和存活 [2]。 Motixafortide (BL-8040) 在白血病细胞和 MM 细胞中特异性触发 CXCR4 依赖性细胞死亡。并且可以刺激白血病和 MM 细胞的细胞凋亡 [2]。 暴露于Motixafortide (BL-8040) 的 AML 细胞会发生分化。Motixafortide 在体外诱导 AML 细胞凋亡。 这种细胞凋亡由 miR-15a/miR-16-1 的上调介导，导致靶基因 BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1 的下调。 miR-15a/miR-16-1 的过表达直接诱导白血病细胞死亡。Motixafortide 诱导的细胞凋亡也是通过 AKT/ERK 通路抑制存活信号介导的 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Motixafortide (皮下注射) 以剂量依赖的方式显著减少人类急性髓细胞白血病和多发性骨髓瘤异种移植瘤的生长 [2]。 用 Motixafortide 治疗的动物的肿瘤体积和重量更小，坏死区域更大，凋亡评分高 [2]。 Motixafortide (BL-8040) 在体内诱导 AML 细胞的凋亡。 用 BCL-2 抑制剂治疗会诱导细胞凋亡并与 Motixafortide 一起作用以增强细胞死亡。 Motixafortide 还与 FLT3 抑制剂协同诱导 AML 细胞死亡。 重要的是，这种联合治疗可延长荷瘤小鼠的生存期并减少体内最小残留疾病 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (46.31 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (46.31 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.4631 mL | 2.3153 mL | 4.6307 mL | |
| 5 mM | 0.0926 mL | 0.4631 mL | 0.9261 mL | |
| 10 mM | 0.0463 mL | 0.2315 mL | 0.4631 mL | |
| 50 mM | 0.0093 mL | 0.0463 mL | 0.0926 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
