AZD5069 是有效、选择性可逆 (时间和温度依赖性) 的趋化因子 CXCR2 受体拮抗剂，具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 425.00 | |
| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 2170.00 | |
| 50 mg | ¥ 3380.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 660.00 |
| Cas No. |
878385-84-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H22F2N4O5S2
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| 分子量 |
476.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZD5069 是有效、选择性可逆 (时间和温度依赖性) 的趋化因子 CXCR2 受体拮抗剂，具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
CXCR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；干细胞
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| IC50 & Target |
CXCR2 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AZD5069 能够抑制放射性标记的 CXCL8 与人 CXCR2 的结合，pIC50 值为 9.1 [1]。 AZD5069 抑制了中性粒细胞对 CXCL1 的趋化反应，pA2 约为 9.6，并抑制了黏附分子的表达，pA2 为 6.9 [1]。 AZD5069 作为 CXCR2 拮抗剂通过抑制 [125I]-IL-8 与人 CXCR2 受体的结合发挥作用，并在负载氟-3 染料的人中性粒细胞中作为 GROα 诱导的 Ca2+ 通量的抑制剂 [2]。 AZD5069 (100 pM-10 µM) 显著降低了所有细胞类型中的 CXCR2 (而非CXCL8) mRNA 水平。AZD5069 显著降低了 NHT 和不同甲状腺癌细胞的基础迁移能力以及 CXCL8 诱导的迁移能力 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在临床前模型中，通过使用 AZD5069 选择性靶向 CXCR2，消除了响应炎症挑战的气道中性粒细胞募集 [4]。 在 COPD 患者中，AZD5069 (50 mg、80 mg) 使血液中性粒细胞计数平均从基线分别降低了 14%-40% 和 13%-36% [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
95 mg/mL (199.36 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0985 mL | 10.4927 mL | 20.9855 mL | |
| 5 mM | 0.4197 mL | 2.0985 mL | 4.1971 mL | |
| 10 mM | 0.2099 mL | 1.0493 mL | 2.0985 mL | |
| 50 mM | 0.0420 mL | 0.2099 mL | 0.4197 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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