AZD5069 是有效、选择性可逆 (时间和温度依赖性) 的趋化因子 CXCR2 受体拮抗剂,具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
CXCR
GPCR/G Protein;Immunology/Inflammation
CXCR2 [1]
AZD-5069 作为 CXCR2 拮抗剂通过抑制 [125I]-IL-8 与人 CXCR2 受体的结合发挥作用,并在负载氟-3 染料的人中性粒细胞中作为 GROα 诱导的 Ca2+ 通量的抑制剂 [2]。
在临床前模型中,通过使用 AZD5069 选择性靶向 CXCR2,消除了响应炎症挑战的气道中性粒细胞募集 [3] 。
[1]. Nicholls DJ, et al. Pharmacological characterization of AZD5069, a slowly reversible CXC chemokine receptor 2 antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2015 May;353(2):340-50.
[2]. Norman P. Evidence on the identity of the CXCR2 antagonist AZD-5069. Expert Opin Ther Pat. 2013 Jan;23(1):113-7.
[3]. Mohib Uddin, et al. The chemokine CXCR2 antagonist (AZD5069) preserves neutrophil-mediated host immunity in non-human primates. Haematologica. 2017 Feb;102(2):e65-e68.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.68%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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