ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂，IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白募集的活性较弱，IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5、CXCR4、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 > 79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
| Cas No. |
2579689-83-9
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| 分子式 |
C26H32ClN3O5
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| 分子量 |
502.00
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂，IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白募集的活性较弱，IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5、CXCR4、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 > 79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。 |
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| 相关靶点 |
CXCR；Arrestin； Apelin Receptor (APJ)
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ML339 对 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 没有广泛的亲和力，在竞争性结合试验中仅在 10 μM 浓度下显示出对 5-HT2B 和 DAT 的中等活性 [1]。 ML339 表现出高度血浆蛋白结合 [1]。 ML339 对永生化 Fa2-N4 人肝细胞无毒性，LC50 大于 50 μM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
ML339 在人血浆中表现出良好的稳定性，在小鼠血浆中表现出中等的稳定性 [1]。 ML339 在人和小鼠肝微粒体中 1 小时内几乎完全代谢 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (149.40 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9920 mL | 9.9602 mL | 19.9203 mL | |
| 5 mM | 0.3984 mL | 1.9920 mL | 3.9841 mL | |
| 10 mM | 0.1992 mL | 0.9960 mL | 1.9920 mL | |
| 50 mM | 0.0398 mL | 0.1992 mL | 0.3984 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号