Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的、具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂，对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠、大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM、0.20 nM 和 0.08 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| SJ-MX2116-1 mg 1 mg | ¥ 320.00 | |
| SJ-MX2116-5 mg 5 mg | ¥ 700.00 | |
| SJ-MX2116-10 mg 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| SJ-MX2116-25 mg 25 mg | ¥ 1860.00 | |
| SJ-MX2116-50 mg 50 mg | ¥ 2780.00 | |
| SJ-MX2116-100 mg 100 mg | 咨询 | |
| SJ-MX2116-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 560.00 |
| Cas No. |
473727-83-2
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| 分子式 |
C21H23N3O5
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| 分子量 |
397.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的、具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂，对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠、大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM、0.20 nM 和 0.08 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CXCR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein;Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌；干细胞；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构拮抗剂，对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠、大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值为 0.20 nM、0.20 nM、0.08 nM [1]。 Navarixin (1 nM) 降低 CXCL8 刺激 Ba/F3-hCXCR2 趋化性的效力。Navarixin (3 nM) 显著抑制 CXCL1 诱导的中性粒细胞 (PMN) 趋化作用的效力和功效。Navarixin (300 nM) 显著降低趋化因子效力并略微降低 Ba/F3-CXCR1 细胞的最大细胞运动 [2]。 Navarixin (25 μM) 足以阻断 HCT116、E2、Caco2 和 IIIe 细胞中 IL-8 介导的 CXCR2 激活，其中 CXCR2 下游激酶的磷酸化以浓度依赖性方式降低 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Navarixin (0.1-10 mg/kg；口服) 阻断小鼠鼻内脂多糖 (LPS) 给药后肺中性粒细胞增多症 (ED50 = 1.2 mg/kg) 和杯状细胞增生 (1-3 mg/kg 给药时抑制 32-38%) [1]。 在大鼠中，Navarixin (0.1-3 mg/kg；口服) 抑制肺中性粒细胞增多 (ED50 = 1.8 mg/kg) 并增加气管内 (it) LPS 诱导后支气管肺泡灌洗 (BAL) 粘蛋白含量 (ED50 = 0.1 mg/kg) [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (198.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5162 mL | 12.5811 mL | 25.1623 mL | |
| 5 mM | 0.5032 mL | 2.5162 mL | 5.0325 mL | |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2581 mL | 2.5162 mL | |
| 50 mM | 0.0503 mL | 0.2516 mL | 0.5032 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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