Nicotinamide N-oxide 是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的 CXCR2 受体拮抗剂。
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Nature. 2025 Mar;
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
CXCR2 [1][2]
Nicotinamide 是维生素 B3 的一种形式。它是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的前体,是氧化磷酸化的电子载体,也是许多脱氢酶的辅助因子。它通过两个酶系统代谢。第一个系统从 nicotinamide N-methyltransferase 的烟酰胺甲基化开始,随后可被醛氧化酶氧化。第二种酶系统将 nicotinamide 氧化为 Nicotinamide N-oxide [1]。
一系列 Nicotinamide N-oxide 被合成并被证明是 CXCR2 受体的新型、有效和选择性拮抗剂。Compound 1 对中性粒细胞趋化有明显的抑制作用 (IC50=10 nM)。Compound 2 是 IL-8 结合的选择性拮抗剂 (IC50=110 nM) 和中性粒细胞趋化性的有效抑制剂 (IC50=170 nM) [2]。
[1]. Real AM, et al. Nicotinamide N-oxidation by CYP2E1 in human liver microsomes. Drug Metab Dispos. 2013 Mar;41(3):550-3.
[2]. Cutshall NS, et al. Nicotinamide N-oxides as CXCR2 antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Jul 23;11(14):1951-4.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.68%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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