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Staurosporine
目录号 : SJ-MA0032 别名 : Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282; AM2282 中文名称 : 星孢菌素 热销产品 纯度：99.71%

Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC、PKA、c-Fgr 和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCα，PKCγ 和 PKCη，IC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM，对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱，对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。

CAS No. :62996-74-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  380.00
2 mg ¥  560.00
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25 mg ¥  3200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
62996-74-1
分子式
C28H26N4O3
分子量
466.53
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC、PKA、c-Fgr 和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCα，PKCγ 和 PKCη，IC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM，对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱，对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。
相关靶点
PKC；PKA；Apoptosis；Bacterial；Fungal；Antibiotic
作用通路
Epigenetics；TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad (PKA)；Apoptosis；Anti-infection
产品类别
抗生素
应用领域
肿瘤；感染；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
PKC [1]  PKA [1]  c-Fgr [1] Phosphorylase kinase [1]  S6 kinase (70 kDa) [1] CK2 [1]
6 nM 15 nM 2 nM 3 nM 5 nM 19500 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
v-Src [1] cdc2 [1] TPK-IIB/Syk [1] Ca2+/CaM PK-I1 [1] MLCK [1] CK1 [1]
6 nM 9 nM 16 nM 20 nM 21 nM 163500 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50  
IR [1] EGF-R [1] ERK-1 [1] CSK [1] IGF-IR [1]  
61 nM 100 nM 1500 nM 2000 nM 6150 nM  
体外研究 (In Vitro)

Staurosporine 是一种广泛用于具有广谱活性的蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂，是一种从 Streptomyces staurospores 培养液中分离出来的生物碱。 MC3T3E-1 成骨细胞，暴露于 Staurosporine (100 nM；12 小时)，释放的 LDH (12.4 ± 3.1%) 量与对照细胞的释放量 (10.0 ± 2.4%) 相似，这表明相对没有坏死出现。 此外，用 100 nM 的 Staurosporine 处理会导致形态学变化，这是细胞凋亡的特征：在 Hoechst 33258 染色后通过荧光显微镜观察到亮蓝色荧光浓缩细胞核，并伴随细胞体积的减小 [2]。

通过 caspase-8 激活和 Bid 分裂，caspase-3 的表达可增强 Staurosporine 诱导 MCF7 细胞死亡 [3]。

除了激活传统线粒体凋亡通路，Staurosporine 触发一种新型内在凋亡通路, 依赖 Apaf-1 存在时对 caspase-9 的激活 [4]。
体内研究 (In Vivo)

在局部贫血前，使用 Staurosporine (0.1-10 ng) 预处理局部贫血沙鼠和大鼠模型，可防止神经元损伤，这种作用存在剂量依赖性，说明 CAl 锥体细胞死亡涉及 PKC [1]。

Staurosporine 的抑制作用在肿瘤诱发的第 10 周左右具有统计学意义。 尽管在实验的后几周用 Staurosporine (10 ng) 没有获得统计学上显著的抑制作用，但荷瘤小鼠的百分比和每只小鼠的平均肿瘤数量呈下降趋势是明显的。 因此，Staurosporine 轻微抑制 Teleocidin 的肿瘤诱发作用 [4]。

Staurosporine（0.05 和 0.1 mg/kg；腹膜内给药）减弱了水迷宫和被动回避任务的受损性能，即使在损伤后 2 周开始给药。此外，Staurosporine (0.1 mg/kg) 部分逆转了由基底前脑损伤引起的额顶叶皮质中胆碱乙酰转移酶活性的降低。这些结果表明，Staurosporine 通过逆转由基底前脑损伤引起的胆碱能神经元损伤来减轻学习障碍 [5]。
参考文献

[1]. Meggio F, et al. Different susceptibility of protein kinases to staurosporine inhibition. Kinetic studies and molecular bases for the resistance of protein kinase CK2. Eur J Biochem. 1995 Nov 15;234(1):317-22.  

[2]. Yoshizawa S, et al. Tumor-promoting activity of staurosporine, a protein kinase inhibitor on mouse skin.Cancer Res. 1990 Aug 15;50(16):4974-8.  

[3]. Deng X, et al. Survival function of ERK1/2 as IL-3-activated, staurosporine-resistant Bcl2 kinases. Proc Natl Acad Sci U S A, 2000, 97(4), 1578-1583. 

[4]. Hara H, et al. Staurosporine, a novel protein kinase C inhibitor, prevents postischemic neuronal damage in the gerbil and rat. J Cereb Blood Flow Metab, 1990, 10(5), 646-53.

[5]. Nabeshima T, et al. Staurosporine facilitates recovery from the basal forebrain-lesion-induced impairment of learning and deficit of cholinergic neuron in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1991 May;257(2):562-6. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
93 mg/mL (199.34 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1435 mL 10.7174 mL 21.4348 mL
5 mM 0.4287 mL 2.1435 mL 4.2870 mL
10 mM 0.2143 mL 1.0717 mL 2.1435 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2143 mL 0.4287 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.71%

SDS
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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