Isoprenaline hydrochloride - CAS:51-30-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

010805,010D0H,010E0M,0D03,0D08

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Isoprenaline hydrochloride

目录号 : SJ-MX2100 别名 : Isoproterenol hydrochloride 中文名称 : 盐酸异丙肾上腺素 纯度：99.57%

Isoprenaline hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素能受体激动剂，具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性。Isoprenaline hydrochloride 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。

CAS No. :51-30-9

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规格	价格	货期
200 mg	¥ 240.00
1 g	¥ 380.00
5 g	¥ 1130.00
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Cas No.

51-30-9

分子式

C₁₁H₁₈ClNO₃

分子量

247.72

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

密封，避光，防潮

生物活性	Isoprenaline hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素能受体激动剂，具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性。Isoprenaline hydrochloride 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。
相关靶点	Adrenergic Receptor；Endogenous Metabolite
作用通路	GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	心血管；内分泌
IC50 & Target	β-adrenergic receptor ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Isoprenaline hydrochloride 抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖运输活性。在没有腺苷的情况下，Isoprenaline hydrochloride 促进了胰岛素刺激的细胞表面 GLUT4 的可访问性 (t1/2 大约为 2 分钟) 减少了 50% 以上，这与观察到的对转运活性的抑制直接相关^[2]。 Isoprenaline hydrochloride (5 nM 和 10 μM) 会增加环 AMP 水平，这种作用会被 Cilostamide (10 mM)、环 AMP 特异性 PDE (PDE 4) 抑制剂 Rolipram (10 mM) 和环 GMP 升高剂 (50 nM ANF 或 30 nM SNP+100 nM DMPPO) 所增强^[3]。 Isoprenaline hydrochloride 使 Gi α-2 基因的转录活性增加到对照值的 140%，而 Gs α 的基因特异性杂交则保持不变^[4]。 Isoprenaline hydrochloride (20 nM) 增加了总 iK 的振幅，并导致 iK 的激活曲线出现大约 10 mV 的负移，无论 300 nM Nisoldipine 存在与否都阻止 L 型钙电流^[5]。 Isoprenaline hydrochloride (20 nM) 使兔窦房结起搏细胞自发起搏率提高 16%^[5]。
体内研究 (In Vivo)	Isoprenaline hydrochloride (口服；0.27-0.64 μg/kg) 在狗体内通过相对较少的反应进行广泛的代谢^[6]。
动物实验	动物模型：犬^[1] 剂量：0.27-0.64 μg/kg 给药方式：口服结果：基本上不经尿液排泄，尿液中只有三分之一的放射性是以 O-甲基代谢物的形式存在。血浆中的放射性几乎全部为共轭异丙肾上腺素，这种代谢物占尿液中放射性的 80% 以上。当血浆浓度高时，心率恢复到基线值。
参考文献	[1]. Degerman E, et al. Evidence that insulin and isoprenaline activate the cGMP-inhibited low-K_m cAMP phosphodiesterase in rat fat cells by phosphorylation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Jan;87(2):533-7. [2]. Vannucci SJ, et al. Cell surface accessibility of GLUT4 glucose transporters in insulin-stimulated rat adipose cells. Modulation by isoprenaline and adenosine. Biochem J. 1992 Nov 15;288 (Pt 1):325-30. [3]. Delpy E, et al. Effects of cyclic GMP elevation on isoprenaline-induced increase in cyclic AMP and relaxation in rat aortic smooth muscle: role of phosphodiesterase 3. Br J Pharmacol. 1996 Oct;119(3):471-8. [4]. Muller FU, et al. Isoprenaline stimulates gene transcription of the inhibitory G protein alpha-subunit Gi alpha-2 in rat heart. Circ Res. 1993 Mar;72(3):696-700. [5]. Lei M, et al. Modulation of delayed rectifier potassium current, iK, by isoprenaline in rabbit isolated pacemaker cells. Exp Physiol. 2000 Jan;85(1):27-35. [6]. M E Conolly, et al. Metabolism of isoprenaline in dog and man. British Journal of Pharmacology, 1972, 46(3): 458.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	80 mg/mL (322.95 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	50 mg/mL (201.84 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0368 mL	20.1841 mL	40.3682 mL
	5 mM	0.8074 mL	4.0368 mL	8.0736 mL
	10 mM	0.4037 mL	2.0184 mL	4.0368 mL
	50 mM	0.0807 mL	0.4037 mL	0.8074 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。