OSU-T315 - CAS:1333146-24-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

OSU-T315

目录号 : SJ-MX3516 别名 : CPD 22; ILK-IN-2; Integrin-linked Kinase Inhibitor 1 纯度：99.24%

OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。

CAS No. :1333146-24-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 845.00
5 mg	¥ 1805.00
50 mg	¥ 3100.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1333146-24-9

分子式

C₃₀H₃₀F₃N₅O

分子量

533.59

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
相关靶点	Integrin
作用通路	Cytoskeletal Signaling
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 0.6 μM（Integrin-linked kinase (ILK) inhibitor） ^[1]
体外研究 (In Vitro)	OSU-T315 是一种细胞可渗透的三取代吡唑化合物，可作为有效和特异性整联蛋白连接激酶（ILK）抑制剂（IC50 =600 nM）^[1]。 OSU-T315 显示对前列腺和乳腺癌细胞系具有高体外抗增殖效价（IC50 = 1 - 2.5 µM），同时不影响正常上皮细胞 ^[1]。 OSU-T315 促进 Akt 在Ser-473 和其他ILK靶点的去磷酸化，包括糖原合成酶激酶-3β (GSK) 和肌凝蛋白轻链 (MLC) ^[1]。在 PC-3 细胞中，OSU-T315 抑制转录/翻译的表达YB-1因子及其靶点 HER2 和 EGFR的表达，但是可以通过稳定表达组成活性ILK来恢复 ^[1]。 OSU-T315 抑制 LNCaP、PC3、MDA-MB-231、MDA-MB-468、SK-BR-3 和 MCF-7 细胞的增殖，对应的IC50 分别是1.6、 2、1、1.5、1.8 和2.5 µM ^[1]。 OSU-T315 （2 µM）诱导 PC3 细胞的自噬和凋亡 ^[1]。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis) ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在 PC-3异位肿瘤移植模型中评估了 OSU-T315 的体内抗肿瘤功效。对皮下移植 PC-3 肿瘤的胸腺裸鼠进行给药 OSU-T315（25和50 mg/kg；口服，每日1次）。结果发现两种剂量的小鼠都能很好地耐受，因为小鼠没有明显的毒性或失去体重。口服 OSU-T315 治疗两种剂量均有显著效果，35 天后肿瘤生长抑制，其中 25 和 50 mg/kg 分别抑制 48% 和 62%。检查肿瘤内标志物与药物活性的关系，结果发现每一组的肿瘤裂解物都显示出 Ser-473-Ak t的磷酸化水平剂量依赖性下降，而 Thr-308-Akt 的磷酸化表达不受影响，同时 GSK3β 和 MLC 的磷酸化水平和 YB-1, HER2 和 EGFR 的表达都下降 ^[1]。
参考文献	[1]. Lee SL, et al. Identification and Characterization of a Novel Integrin-Linked Kinase Inhibitor.J Med Chem. 2011 Sep 22; 54(18): 6364–6374. [2]. Liu TM, et al. OSU-T315: a novel targeted therapeutic that antagonizes AKT membrane localization and activation of chronic lymphocytic leukemia cells. Blood. 2015 Jan 8;125(2):284-95.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (187.41 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8741 mL	9.3705 mL	18.7410 mL
	5 mM	0.3748 mL	1.8741 mL	3.7482 mL
	10 mM	0.1874 mL	0.9370 mL	1.8741 mL
	50 mM	0.0375 mL	0.1874 mL	0.3748 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。