ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂，也是一种 ILK 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis)，有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活，触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡，延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
| Cas No. |
1333146-24-9
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| 分子式 |
C30H30F3N5O
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| 分子量 |
533.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂，也是一种 ILK 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis)，有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活，触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡，延长 TCL1 小鼠模型的生存期。 |
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| 相关靶点 |
Integrin；Autophagy；Apoptosis；Caspase；PDHK
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| 作用通路 |
Cytoskeletal Signaling；Autophagy；Apoptosis；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.6 μM (Integrin-linked kinase (ILK) inhibitor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ILK-IN-2 (0-10 μM；24 小时) 对 CLL 衍生细胞系和原代 CLL 细胞均有剂量依赖性的选择性细胞毒性，但对正常淋巴细胞的影响较小 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ILK-IN-2 (25-50 mg/kg；口服或腹腔注射，每天一次，2-4 周) 延缓小鼠白血病进展，并显著提高携带 TCL1 白血病细胞的小鼠的总生存率 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (187.41 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8741 mL | 9.3705 mL | 18.7410 mL | |
| 5 mM | 0.3748 mL | 1.8741 mL | 3.7482 mL | |
| 10 mM | 0.1874 mL | 0.9370 mL | 1.8741 mL | |
| 50 mM | 0.0375 mL | 0.1874 mL | 0.3748 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
