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URMC-099
目录号 : SJ-MX1220 别名 : URMC 099; URMC099 纯度：99.27%

URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 (MLK) 抑制剂，具有优异的血脑屏障穿透性。URMC-099 对 MLK1、MLK2、MLK3 和 DLK 的 IC50 分别为 19 nM、42 nM、14 nM 和 150 nM，也能抑制 LRRK2 和 ABL1 的活性，IC50 分别为 11 nM 和 6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。

CAS No. :1229582-33-5
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1229582-33-5
分子式
C27H27N5
分子量
421.54
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 (MLK) 抑制剂，具有优异的血脑屏障穿透性。URMC-099 对 MLK1、MLK2、MLK3 和 DLK 的 IC50 分别为 19 nM、42 nM、14 nM 和 150 nM，也能抑制 LRRK2 和 ABL1 的活性，IC50 分别为 11 nM 和 6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。
相关靶点
Mixed Lineage Kinase；Autophagy
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Autophagy
应用领域
神经科学；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 MLK1 [1] 19 nM
IC50 MLK2 [1] 42 nM
IC50 MLK3 [1] 14 nM
IC50 DLK [1] 150 nM
IC50 LRRK2 [1] 11 nM
IC50 ABL1 [1] 6.8 nM
体外研究 (In Vitro)

URMC-099 (100 nM) 作用暴露于 HIV-1 Tat 的小胶质细胞，URMC-099 处理减少了小胶质细胞产生的炎性细胞因子，并阻止这些细胞对培养的神经元轴突的破坏和吞噬作用 [2]。

URMC-099 (100 nM；60 分钟) 预处理可降低 fMLP 梯度诱导的野生型小鼠中性粒细胞的趋化性 [3]。

经 URMC-099 (100 nM；60 分钟) 预处理的 C57Bl/6 小鼠的中性粒细胞和 Mlk3-/- 小鼠的中性粒细胞在 fMLP 刺激下的移动远小于未处理的 C57Bl/6 对照组的中性粒细胞，并且不容易形成 f- 肌动蛋白 [3]。
体内研究 (In Vivo)

URMC-099 (10 mg/kg；每 12 小时 1 次；腹腔注射) 治疗减少了小鼠炎性细胞因子的产生，保护了神经元结构，并改变了小胶质细胞对 HIV-1 Tat 暴露的形态学和超微结构 [2]。

URMC-099 (10 mg/kg；i.p.) 处理的野生型小鼠中，fMLP 向腹膜募集中性粒细胞的数量显著减少 [3]。
参考文献

[1]. Goodfellow VS, et al. Discovery, synthesis, and characterization of an orally bioavailable, brain penetrant inhibitor of mixed lineage kinase 3. J Med Chem. 2013 Oct 24;56(20):8032-48.

[2]. Marker DF, et al. The new small-molecule mixed-lineage kinase 3 inhibitor URMC-099 is neuroprotective and anti-inflammatory in models of human immunodeficiency virus-associated neurocognitive disorders. J Neurosci. 2013 Jun 12;33(24):9998-10010.

[3]. Polesskaya O, et al. MLK3 regulates fMLP-stimulated neutrophil motility. Mol Immunol. 2014 Apr;58(2):214-22.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
33 mg/mL (78.28 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3723 mL 11.8613 mL 23.7225 mL
5 mM 0.4745 mL 2.3723 mL 4.7445 mL
10 mM 0.2372 mL 1.1861 mL 2.3723 mL
50 mM 0.0474 mL 0.2372 mL 0.4745 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.27%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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