BAPTA-AM 是一种选择性、膜渗透性和细胞内钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 对 hERG,hKv1.3 和 hKv1.5 通道表现出开放通道阻滞作用, IC50 为 1.3,1.45 和 1.23 μM [1]。
BAPTA-AM 抑制神经元 Ca2+ 激活的 K+ 通道电流,并通过螯合细胞内 Ca2+,上调降低的心脏钠电流 (INa) [1]。
将胶质和神经元细胞 (DIV 13-16) 暴露于 BAPTA-AM (10 μM ;24 或 48 小时) ,通过 24-48 小时后 LDH (乳酸脱氢酶) 的释放,来评估显示中度 (45-70%) 神经元损伤。DIV 13-16 暴露于BAPTA-AM (3-10 μM ;48 小时) 中可引起剂量依赖性神经元损伤 [2]。
在 BDL 大鼠体内,BAPTA-AM (0.6 mg/kg;腹腔注射) 降低 UDCA (熊去氧胆酸) 和 TUDCA (牛磺熊去氧胆酸) 诱导的 Ca2+ 水平或 Ca2+ 依赖性 PKC-α 磷酸化的增加 [3]。
[1]. Tang Q, et al. The membrane permeable calcium chelator BAPTA-AM directly blocks human ether a-go-go-related gene potassium channels stably expressed in HEK 293 cells. Biochem Pharmacol. 2007 Dec 3;74(11):1596-607.
[2]. Wie MB, et al. BAPTA/AM, an intracellular calcium chelator, induces delayed necrosis by lipoxygenase-mediated free radicals in mouse cortical cultures. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2001 Nov;25(8):1641-59.
[3]. Marzioni M, et al. Ca2+-dependent cytoprotective effects of ursodeoxycholic and tauroursodeoxycholic acid on the biliary epithelium in a rat model of cholestasis and loss of bile ducts. Am J Pathol. 2006 Feb;168(2):398-409.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.40%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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