Potassium Channel抑制剂

Potassium Channel抑制剂

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SJ-MX5187 Cesium chloride 氯化铯

Cesium chloride 是一种钾通道 (potassium channel) 抑制剂。 Cesium chloride 防止 Alloxan 引起的 Na+ 转运减少。Cesium chloride 诱发心律失常。Cesium chloride 广泛应用于等密度离心,分离多种类型 DNA,也是分析化学试剂。

SJ-MN0477 Tetrandrine 汉防己甲素

Tetrandrine (NSC-77037) 是一种来源于千金藤根部的双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的 K通道。

SJ-MX4322 Tetraethylammonium chloride 四乙基氯化铵

Tetraethylammonium chloride (TEAC) 属于季铵化合物,作为一种四乙铵离子的来源,已被用于各种药理学和生理学实验。Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂,具有抗肿瘤特性。

SJ-MX4359 Terfenadine 特非那定

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂,IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9

SJ-MX1305 Carbamazepine 卡马西平

Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+、Ca2+ 和 K+ 通道,也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50: 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂,可用于癫痫和神经性疼痛的研究。

SJ-MX0687 BAPTA-AM

BAPTA-AM 是一种选择性、膜渗透性和细胞内钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERGhKv1.3 hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。

SJ-MN0583 20(S)-Ginsenoside Rg3 20(S)-人参皂苷 Rg3

20(S)-Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2 和 32.6 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 NF-κB 活性和 COX-2 表达。

SJ-MN0089 Tannic acid 单宁酸

Tannic acid 是一种多酚化合物,是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其 IC50 值为 3.4 μM。Tannic acid 是一种 CXCL12/CXCR4 的抑制剂,Tannic acid 具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MX3962 SCH-23390 hydrochloride

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。

SJ-MN0882 Talatisamine 塔拉萨敏

Talatisamine 是一种乌头生物碱,是一种特异性 K+ 通道阻滞剂。Talatisamine 能减弱 beta- 淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的神经毒性。

SJ-MX4322A Tetraethylammonium bromide

Tetraethylammonium bromide (TEAB, TEA bromide) 被用作药理学研究和生理研究中四乙铵离子的来源,也被用于有机化学合成。Tetraethylammonium bromide 能选择性地阻滞钾离子通道 (potassium channels)。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,电化学实验中的电解质,生物化学和药理学研究中的四乙铵离子源。 

SJ-MN1626 Loureirin B 龙血素 B

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM。Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERKJNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。

SJ-BP0337A Apamin acetate 蜂毒明肽醋酸盐

Apamin acetate (Apamine acetate) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。

SJ-MX5462 A2793

A2793 是有效的 TWIK 相关酸敏感 K+ 通道 1 (TASK-1)/TRESK 的抑制剂,其对 mTRESK 的 IC50 值为 6.8 μM。A2764 对 TRESK 选择性更好,对 TREK-1 和 TALK-1 相对弱一些。

SJ-BP0255 Spadin TFA

Spadin TFA 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂,其 IC50 值为 10 nM。Spadin TFA 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递,诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin TFA 可用于抗抑郁研究。

SJ-MX1921 Amiodarone hydrochloride 盐酸胺碘酮

Amiodarone hydrochloride 是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型 IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride 通过 ERK1/2 p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride 可用于室上性和室性心律失常的研究。

SJ-MX0225 H3B-120

H3B-120 是一种高选择性、竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (carbamoyl phosphate synthetase 1, CPS1) 变构抑制剂,可在氨基甲酰磷酸合成的第一步中阻断 ATP 水解,其 IC50 值为 1.5 μM,其 Ki 值为 1.4 μM。H3B-120 可以限制高表达 CPS1 的癌细胞的嘧啶生物合成,从而表现出抗肿瘤活性。

SJ-MX4076 DPO-1

DPO-1 是一种强效的 Kv1.5Kv1.3 (EC50 = 3.1 μM) 通道抑制剂。DPO-1 降低 Kv1.3 电流密度,减弱 Ca2+ 耗竭的 Jurkat 细胞中 Ca2+ 流入,并抑制活化 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌。DPO-1 通过阻断 Kv1.5 介导的 K+ 外流,抑制 Uric acid sodium (MSU) 诱导的 NLRP3 炎症体激活。DPO-1 可用于免疫紊乱和心房颤动的研究。

SJ-MN0385A Quinine hydrochloride 奎宁盐酸盐

Quinine hydrochloride 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有抗疟疾的作用。Quinine 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。

SJ-MN1351E Quinine sulfate 硫酸奎宁

Quinidine sulfate 是一种抗心律失常剂。Quinidine sulfate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine sulfate 也可用作疟疾的研究。