Potassium Channel抑制剂

Potassium Channel抑制剂

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SJ-MN0089 Tannic acid 单宁酸

Tannic acid 是一种多酚化合物,是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其 IC50 值为 3.4 μM。Tannic acid 是一种 CXCL12/CXCR4 的抑制剂,Tannic acid 具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MX0687 BAPTA-AM

BAPTA-AM 是一种选择性、膜渗透性和细胞内钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERGhKv1.3 hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。

SJ-MX4322 Tetraethylammonium chloride 四乙基氯化铵

Tetraethylammonium chloride (TEAC) 属于季铵化合物,作为一种四乙铵离子的来源,已被用于各种药理学和生理学实验。Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂,具有抗肿瘤特性。

SJ-MX4359 Terfenadine 特非那定

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂,IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9

SJ-MX5187 Cesium chloride 氯化铯

Cesium chloride 是一种钾通道 (potassium channel) 抑制剂。 Cesium chloride 防止 Alloxan 引起的 Na+ 转运减少。Cesium chloride 诱发心律失常。Cesium chloride 广泛应用于等密度离心,分离多种类型 DNA,也是分析化学试剂。

SJ-MN0477 Tetrandrine 汉防己甲素

Tetrandrine (NSC-77037) 是一种来源于千金藤根部的双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的 K通道。

SJ-MX2216 Dofetilide (UK 68789) 多非利特

Dofetilide (UK 68789),作为 III 类抗心律失常药物,是一种具有口服活性、有效的且特异性的 IKr 阻滞剂。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。

SJ-MX1921 Amiodarone hydrochloride 盐酸胺碘酮

Amiodarone hydrochloride 是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型 IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride 通过 ERK1/2 p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride 可用于室上性和室性心律失常的研究。

SJ-MN0270 Gliclazide 格列齐特

Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM,用作降糖药。

SJ-MN0385 Quinine hydrochloride dihydrate 奎宁盐酸盐二水合物

Quinine hydrochloride dihydrate 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流,其 IC50 值为 169 μM。Quinine hydrochloride dihydrate 具有退热、抗疟、止痛、抗炎等特性。Quinine hydrochloride dihydrate 还具有口服活性。

SJ-MN0583 20(S)-Ginsenoside Rg3 20(S)-人参皂苷 Rg3

20(S)-Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2 和 32.6 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 NF-κB 活性和 COX-2 表达。

SJ-MX2218 TRAM-34

TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1) 阻断剂,Kd 为 20 nM,比作用于其他离子通道选择性高 200 到 1500 倍,且不抑制细胞色素 P450。

SJ-MX1305 Carbamazepine 卡马西平

Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+、Ca2+ 和 K+ 通道,也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50: 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂,可用于癫痫和神经性疼痛的研究。

SJ-MX1337 Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

SJ-MX1498 Mosapride 莫沙必利

Mosapride 是一种具有口服活性的促胃肠动力化合物,是一种 5HT4 激动剂。Mosapride 是一种 CYP 诱导剂。Mosapride citrate 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用,其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride citrate 可用于胃肠疾病的研究。

SJ-MX1512 Cisapride 西沙比利

Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。

SJ-MN0245 Daurisoline 蝙蝠葛苏林碱

Daurisoline 是一种可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。

SJ-MX0225 H3B-120

H3B-120 是一种高选择性、竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (carbamoyl phosphate synthetase 1, CPS1) 变构抑制剂,可在氨基甲酰磷酸合成的第一步中阻断 ATP 水解,其 IC50 值为 1.5 μM,其 Ki 值为 1.4 μM。H3B-120 可以限制高表达 CPS1 的癌细胞的嘧啶生物合成,从而表现出抗肿瘤活性。

SJ-MN0514 Glyburide (Glibenclamide) 格列本脲

Glyburide (Glibenclamide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glyburide抑制 P-glycoprotein。Glyburide直接结合并阻断 KATPSUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 可诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX4076 DPO-1

DPO-1 是一种强效的 Kv1.5Kv1.3 (EC50 = 3.1 μM) 通道抑制剂。DPO-1 降低 Kv1.3 电流密度,减弱 Ca2+ 耗竭的 Jurkat 细胞中 Ca2+ 流入,并抑制活化 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌。DPO-1 通过阻断 Kv1.5 介导的 K+ 外流,抑制 Uric acid sodium (MSU) 诱导的 NLRP3 炎症体激活。DPO-1 可用于免疫紊乱和心房颤动的研究。