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H3B-120
目录号 : SJ-MX0225 纯度:99.12%

H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (carbamoyl phosphate synthetase 1,CPS1) 变构抑制剂,可在氨基甲酰磷酸合成的第一步中阻断 ATP 水解,其 IC50 值为 1.5 μM,其 Ki 值为 1.4 μM。H3B-120 可以限制高表达 CPS1 的癌细胞的嘧啶生物合成,从而表现出抗肿瘤活性。

CAS No. :2194903-42-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  340.00
5 mg ¥  690.00
10 mg ¥  1230.00
50 mg ¥  3540.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
2194903-42-7
分子式
C19H24N4O2S
分子量
372.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (carbamoyl phosphate synthetase 1,CPS1) 变构抑制剂,可在氨基甲酰磷酸合成的第一步中阻断 ATP 水解,其 IC50 值为 1.5 μM,其 Ki 值为 1.4 μM。H3B-120 可以限制高表达 CPS1 的癌细胞的嘧啶生物合成,从而表现出抗肿瘤活性。

相关靶点

Potassium Channel

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 Ki
CPS1 [1] CPS1 [1]
1.5 μM 1.4 μM
体外研究 (In Vitro)

H3B-120 对 CPS2、天冬氨酰转氨甲酰酶、二氢乳清酸酶的 CPS2 活性没有抑制作用 [1]

H3B-120 通过与位于整合和 ATP A 结构域之间的变构囊结合来实现抑制 [1]

在浓度为 25, 50, 75, 100 μM 时,H3B-120 以剂量依赖性方式抑制尿素的产生,尽管与酶测定相比细胞效价显着降低 [1]

H3B-120 的半衰期只有 40 分钟 [1]

参考文献

[1]. Yao S, et al. Small Molecule Inhibition of CPS1 Activity through an Allosteric Pocket. Cell Chem Biol. 2020 Mar 19;27(3):259-268.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
75 mg/mL(201.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6847 mL 13.4235 mL 26.8471 mL
5 mM 0.5369 mL 2.6847 mL 5.3694 mL
10 mM 0.2685 mL 1.3424 mL 2.6847 mL
50 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.5369 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.12%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。