H3B-120 是一种高选择性、竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (carbamoyl phosphate synthetase 1, CPS1) 变构抑制剂，可在氨基甲酰磷酸合成的第一步中阻断 ATP 水解，其 IC50 值为 1.5 μM，其 Ki 值为 1.4 μM。H3B-120 可以限制高表达 CPS1 的癌细胞的嘧啶生物合成，从而表现出抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0225-1 mg 1 mg | ¥ 340.00 | |
| SJ-MX0225-5 mg 5 mg | ¥ 680.00 | |
| SJ-MX0225-10 mg 10 mg | ¥ 1220.00 | |
| SJ-MX0225-25 mg 25 mg | ¥ 2080.00 | |
| SJ-MX0225-50 mg 50 mg | ¥ 3060.00 | |
| SJ-MX0225-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 760.00 |
| Cas No. |
2194903-42-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H24N4O2S
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| 分子量 |
372.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
H3B-120 是一种高选择性、竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (carbamoyl phosphate synthetase 1, CPS1) 变构抑制剂，可在氨基甲酰磷酸合成的第一步中阻断 ATP 水解，其 IC50 值为 1.5 μM，其 Ki 值为 1.4 μM。H3B-120 可以限制高表达 CPS1 的癌细胞的嘧啶生物合成，从而表现出抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
Potassium Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
H3B-120 对 CPS1 具有选择性作用，且不会抑制 CAD 中 CPS2 的活性 [1]。 H3B-120 通过与位于整合和 ATP A 结构域之间的变构囊结合来实现抑制 [1]。 H3B-120 (25、50、75 和 100 μM) 以剂量依赖性方式抑制尿素的产生，尽管与酶测定相比，细胞效价显著降低 [1]。 H3B-120 的半衰期只有 40 分钟 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (201.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6847 mL | 13.4235 mL | 26.8471 mL | |
| 5 mM | 0.5369 mL | 2.6847 mL | 5.3694 mL | |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3424 mL | 2.6847 mL | |
| 50 mM | 0.0537 mL | 0.2685 mL | 0.5369 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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