Deschloroclozapine
目录号 : SJ-MX3792 中文名称 : 氯氮平杂质 纯度:99.38%

Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物,是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂,可用于 DREADD 的影像学检查。

CAS No. :1977-07-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  490.00
10 mg ¥  825.00
50 mg ¥  2840.00
100 mg ¥  4710.00
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Cas No.
1977-07-7
分子式
C18H20N4
分子量
292.38
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物,是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂,可用于 DREADD 的影像学检查。

相关靶点
mAChR
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
Ki Ki
hM3Dq [1] hM4Di [1]
6.3 nM 4.2 nM
体外研究 (In Vitro)

DREADD 包含突变的 G 蛋白偶联受体 (GPCR),这些受体对其内源性神经递质没有反应,但对其他惰性外源性物质有反应 [2]

体内研究 (In Vivo)

Deschloroclozapine (0.3 mg/kg;肌肉注射) 会损害雄性恒河猴 (5 6 岁;体重 5.5-7.9 kg) 的工作记忆功能 [3]
Deschloroclozapine (0.1 mg/kgi.m.) 在体内有效激活 DREADD 受体并可逆地诱导猴子的行为影响 [3]

参考文献

[1]. Maggs JL, et al. The metabolic formation of reactive intermediates from clozapine, a drug associated with agranulocytosis in man. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Dec;275(3):1463-75.

[2]. Hu F, et al. 18F-labeled radiotracers for in vivo imaging of DREADD with positron emission tomography. Eur J Med Chem. 2021 Mar 5;213:113047.

[3]. Upright NA, et al. Effect of chemogenetic actuator drugs on prefrontal cortex-dependent working memory in nonhuman primates. Neuropsychopharmacology. 2020 Oct;45(11):1793-1798.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
58 mg/mL (198.37 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4202 mL 17.1010 mL 34.2021 mL
5 mM 0.6840 mL 3.4202 mL 6.8404 mL
10 mM 0.3420 mL 1.7101 mL 3.4202 mL
50 mM 0.0684 mL 0.3420 mL 0.6840 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.38%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。