JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
| Cas No. |
2369979-68-8
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| 分子式 |
C19H20ClFN4
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| 分子量 |
358.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。 |
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| 相关靶点 |
mAChR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
JHU37160 对小鼠脑区中表达的 hM3Dq 和 hM4Di 的 Kis 分别为 1.9 nM 和 3.6 nM，表现出较高的 DREADD 亲和力 [1]。 JHU37160 (1-1000 nM) 选择性地置换 [3H]Clozapine，而不是置换其他氯氮平结合位点 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
JHU37160 (0.1 mg/kg；i.p.) 在小鼠和大鼠中显示出高的 DREADD 占用率 [1]。 JHU37160 (0.01-1 mg/kg；i.p.) 选择性抑制 D1-hM3Dq 和 D1-hM4Di 小鼠的运动活性，对 WT 小鼠无明显的运动影响 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (200.64 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7868 mL | 13.9338 mL | 27.8676 mL | |
| 5 mM | 0.5574 mL | 2.7868 mL | 5.5735 mL | |
| 10 mM | 0.2787 mL | 1.3934 mL | 2.7868 mL | |
| 50 mM | 0.0557 mL | 0.2787 mL | 0.5574 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
