VU0357017 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性，在测试的最高浓度 (30μM) 下，在 M2-M5 处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 400.00 | |
| 10 mg | ¥ 620.00 | |
| 25 mg | ¥ 1040.00 | |
| 50 mg | ¥ 1540.00 | |
| 100 mg | ¥ 2320.00 |
| Cas No. |
1135242-13-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H28ClN3O3
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| 分子量 |
369.89
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
VU0357017 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性，在测试的最高浓度 (30μM) 下，在 M2-M5 处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。 |
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| 相关靶点 |
mAChR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 477 nM (M1)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
VU35717对CHO细胞中的M1（Ki=9.91µM）比 M2-M5 mAChRs（Ki=21.4、55.3、35.和5.μM）更具选择性[1]。VU35717（1nm-1μM）在CHO细胞中以浓度依赖性方式诱导钙释放和ERK磷酸化[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射VU35717（1-1 mg/kg）能够转变scopolamin诱导的情境性恐惧条件反射破坏[3]. 动物模型：雄性Sprague−Dawley大鼠（38-42g）用scopolamin预处理[3]
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| 参考文献 |
[1]. Digby GJ, et al. Chemical modification of the M(1) agonist VU364572 reveals molecular switches in pharmacology and a bitopic binding mode. ACS Chem Neurosci. 212 Dec 19;3(12)：125-36.
[2]. Digby GJ, et al. Novel allosteric agonists of M1 muscarinic acetylcholine receptors induce brain region-specific responses that correspond with behavioral effects in animal models. J Neurosci. 212 Jun 2;32(25)：8532-44. [3]. Lebois EP, et al. Discovery and characterization of novel subtype-selective allosteric agonists for the investigation of M(1) receptor function in the central nervous system. ACS Chem Neurosci. 21;1(2)：14-121. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
38 mg/mL (102.73 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
33.33 mg/mL (90.11 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7035 mL | 13.5175 mL | 27.0351 mL | |
| 5 mM | 0.5407 mL | 2.7035 mL | 5.4070 mL | |
| 10 mM | 0.2704 mL | 1.3518 mL | 2.7035 mL | |
| 50 mM | 0.0541 mL | 0.2704 mL | 0.5407 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Digby GJ, et al. Novel allosteric agonists of M1 muscarinic acetylcholine receptors induce brain region-specific responses that correspond with behavioral effects in animal models. J Neurosci. 212 Jun 2;32(25)：8532-44.
[3]. Lebois EP, et al. Discovery and characterization of novel subtype-selective allosteric agonists for the investigation of M(1) receptor function in the central nervous system. ACS Chem Neurosci. 21;1(2)：14-121.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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