Baicalin 作为一种类黄酮糖苷,是脯氨酰寡肽酶 (PREP) 的抑制剂,也是一种肉碱棕榈酰转移酶 1 (CPT1) 的变构激活剂。Baicalin 降低 NF-κB 表达。Baicalin 能够增强阿尔茨海默病小鼠脑内巢蛋白和神经元特异性烯醇化酶的表达水平。
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In solvent
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Baicalin 作为一种类黄酮糖苷,是脯氨酰寡肽酶 (PREP) 的抑制剂,也是一种肉碱棕榈酰转移酶 1 (CPT1) 的变构激活剂。Baicalin 降低 NF-κB 表达。
Baicalin 通过改变各种介质的产生来防止缺血再灌注损伤 (IRI),这些介质包括活性氧 (ROS)、Toll 样受体 2 (TLR2) 和 TLR4、NF-κB、Bax 和 Bcl-2。Baicalin 处理会抑制促炎细胞因子 TLR2/4、MyD88、p-NF-κB 和 p-IκB 的表达增加,以及增加 NF-κB 抑制剂 IκB 蛋白的表达 [1]。
通过 MTT 测定法检测细胞活力,与对照细胞相比,用凝血酶处理的 SH-SY5Y 细胞的细胞活力显著降低。与单独使用凝血酶处理的细胞相比,用 Baicalin (5、10、20 μM) 预处理以剂量依赖的方式增加细胞活力 [4]。
Baicalin 预抑制剂量依赖性地防止肾功能丧失,两个较高剂量 (10 和 100 mg/kg) 显著降低 Scr 和血尿素氮 (BUN) 浓度。使用 0-3 分评分系统评估的组织损伤在 Baicalin 处理组中低于缺血再灌注 (IR) + 盐水组。与假手术组相比,用 10 和 100 mg/kg Baicalin 处理的大鼠丙二醛 (MDA) 含量仅略微上调,SOD 活性仅略微下调,表明 Baicalin 消除了再灌注后氧化应激的增加 [1]。
Baicalin 能够增强阿尔茨海默病小鼠脑内巢蛋白和神经元特异性烯醇化酶的表达水平 [5]。
[1]. Lin M, et al. The protective effect of Baicalin against renal ischemia-reperfusion injury through inhibition of inflammation and apoptosis. BMC Complement Altern Med. 2014 Jan 13;14:19.
[2]. Tarragó T, et al. Baicalin, a prodrug able to reach the CNS, is a prolyl oligopeptidase inhibitor.Bioorg Med Chem. 2008 Aug 1;16(15):7516-24.
[3]. Dai J, et al. Chemoproteomics reveals baicalin activates hepatic CPT1 to ameliorate diet-induced obesity and hepatic steatosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018;115(26):E5896-E5905.
[4]. Ju XN, et al. Baicalin protects against thrombin induced cell injury in SH-SY5Y cells. Int J Clin Exp Pathol. 2015 Nov 1;8(11):14021-7.
[5]. Zhao J, et al. Baicalin and ginsenoside Rb1 promote the proliferation and differentiation of neural stem cells in Alzheimer’s disease model rats. Brain Res. 2018;1678:187-194.
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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