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NF-κB

NF-κB

 

核因子-κB(nuclear factor-κB, NF -κB)是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活,与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关,因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路,可能会成为治疗某些疾病的重要手段。


NF-κB的N端,含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域(RHD域),为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需;NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序(GGGACTTTCC)结合;RelA/c-Rel二聚体,能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

 

NF-κB家族有5个成员,包括NF-κB1(p50)、NF-κB2(p52)、RelA(p65)、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在,RelB仅在胸腺和淋巴结中表达,而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组:p50/p52组,分别由p110、p105前体裂解产生,能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组,没有前体。

NF-κB相关产品(221)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0360 Betulinic acid 白桦脂酸

Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物,为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,IC50 值为 5 μM,具有抗炎,抗疟疾,抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。

SJ-MN0376 Andrographolide 穿心莲内酯

Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂,通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化,而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。

SJ-MN0380 Engeletin 黄杞苷 Engeletin 是从 hymenaea martiana 中得到的黄酮苷类物质,能够抑制 NF-κB 信号通路的激活,具有抗炎、缓解疼痛、利尿、消肿、抗菌等作用。
SJ-MN0409 Ethyl caffeate 咖啡酸乙酯 Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
SJ-MN0411 Caffeic Acid Phenethyl Ester 咖啡酸苯乙酯 Caffeic acid phenethyl ester 是一种 NF-κB 抑制剂。
SJ-MN0414 Nitidine chloride 氯化两面针碱

Nitidine chloride 是可从 Zanthoxylum nitidum (Roxb.) DC. 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥诱导凋亡等抗癌活性,抑制 STAT3、DNA 拓扑异构酶 1 和 2A、ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。

SJ-MN0423 Myrislignan 肉豆蔻木脂素 Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
SJ-MX2265 SN50

SN50 是可渗透细胞的 NF-κB 易位抑制剂。SN50 可降低炎症和提高疫苗的保护水平。

SJ-MN0433 Baicalin 黄芩苷

Baicalin 作为一种类黄酮糖苷,是脯氨酰寡肽酶 (PREP) 的抑制剂,也是一种肉碱棕榈酰转移酶 1 (CPT1) 的变构激活剂。Baicalin 降低 NF-κB 表达。

SJ-MX1853 Laquinimod 拉喹莫德 Laquinimod是一种有效的免疫调节剂,可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。
SJ-MN0446 4'-Methoxyresveratrol 白藜芦醇-4'-甲醚 4'-Methoxyresveratrol (4'-O-Methylresveratrol) 是一种来源于双翅目植物的多酚类化合物,具有抗雄激素、抗真菌和抗炎症活性。4'–Methoxyresveratrol 能通过抑制 RAGE-介导的 MAPK/NF-κB 信号通路和激活 NLRP3 炎性体来缓解 AGE-诱导的炎症。
SJ-MN0455 Specnuezhenide 特女贞苷

Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide 可通过抑制和信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。

SJ-MN0458 Ginsenoside Rb1 人参皂苷 Rb1

Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3 ± 1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。

SJ-MN0459 Maslinic acid 山楂酸 Maslinic acid 可抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性,并消除 IκB-α磷酸化。
SJ-MX2166 CORM-3 CORM-3 是一种 CO 释放分子,能减弱 NF-κB p65 的核异位,减少 ROS 的生成,并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。CORM-3 可减少 NLRP3 炎症小体的激活
SJ-MN0467 Astragalin 紫云英苷

Astragalin 是一种具有抗炎、抗氧化、抗癌、抑菌活性的黄酮类化合物。能够抑制癌细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Astragalin 具有口服活性,具有保护神经和心脏,抵抗骨质疏松的作用。

SJ-MN0471 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
SJ-MN0481 Dauricine 蝙蝠葛碱

Dauricine 是存在于 Asiatic Moonseed Rhizome 中的一种双苯异喹啉生物碱,具有抗炎活性。Dauricine 通过抑制 NF-κB 激活,抑制结肠癌细胞的增值、侵袭并诱导凋亡,且具有剂量依赖性。

SJ-MN0488 Schisantherin A 五味子酯甲

Schisantherin A 是一种五味子红素。Schisantherin A 通过 IκBα降解来抑制 p65-NF-κB 易位进入细胞核。Schisantherin A  具有止咳、镇静、消炎、抗骨质疏松、神经保护、增强认知和心脏保护活性。

SJ-MN0526 Licochalcone D 甘草查尔酮 D

Licochalcone D 是存在于Glycyrrhiza inflate 中的黄酮类化合物,是NF-κB p65 的有效抑制剂。Licochalcone D 具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。Licochalcone D 可以直接与STING蛋白特异性地结合并抑制STING,它有望被应用于STING介导的相关炎症免疫性疾病的治疗。