GYY4137 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GYY4137 能通过阻断 STAT3 通路，从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出强效的抗癌活性。
| Cas No. |
106740-09-4
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| 分子式 |
C15H25N2O3PS2
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| 分子量 |
376.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
GYY4137 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GYY4137 能通过阻断 STAT3 通路，从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出强效的抗癌活性。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis；STAT；NF-κB；NO Synthase；COX；TNF Receptor； Interleukin Related
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| 作用通路 |
Apoptosis；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；NF-κB Signaling；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症 ；神经科学；心血管；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
GYY4137 (400-800 μM) 对 7 种不同的人癌细胞 (HeLa、HCT-116、Hep G2、HL-60、MCF-7、MV4-11 和 U2OS) 具有浓度依赖性杀伤作用，但不影响正常人肺成纤维细胞 (IMR90、WI-38) 的存活 [1]。 GYY4137 (0.1-0.5 mM) 降低脂多糖诱导的人滑膜细胞 (HFLS) 和关节软骨细胞 (HAC) 产生亚硝酸盐 (NO2)、PGE2、TNF-α 和 IL-6，降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 的水平和催化活性，降低脂多糖诱导的 NF-κB 活化 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GYY4137 (100-300 mg/kg；i.p.) 在两种动物模型中，以剂量依赖的方式显著减少肿瘤体积 [1]。 在 complete Freund's adjuvant (CFA) 治疗的小鼠中，CFA 前 1 小时注射 GYY4137 (50 mg/kg) 会增加膝关节肿胀，而 CFA 后 6 小时注射 GYY4137 可明显降低滑膜液髓过氧化物酶 (MPO) 和 N-acetyl-β-D-glucosaminidase (NAG) 活性，降低 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8 浓度，这表明 GYY4137 具有抗炎作用 [2]。 GYY4137 通过抑制 STAT3 激活及其靶基因表达，显著抑制 HepG2 皮下异种移植模型的肿瘤生长 [3]。 GYY4137 在 MPTP 帕金森病小鼠模型中可阻止硝化应激和 α-synuclein 硝化 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (66.41 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
6.25 mg/mL (16.60 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6563 mL | 13.2813 mL | 26.5625 mL | |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6563 mL | 5.3125 mL | |
| 10 mM | 0.2656 mL | 1.3281 mL | 2.6563 mL | |
| 50 mM | 0.0531 mL | 0.2656 mL | 0.5313 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号