PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为13 nM，同样有效地作用于 c-Raf-1 (Y340D 和 Y341D 突变型)，作用于 B-RafV600E 比作用于野生型 B-Raf 选择性高 10 倍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 240.00 | |
| 10 mg | ¥ 400.00 | |
| 50 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 320.00 |
| Cas No. |
918505-84-7
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| 分子式 |
C17H14ClF2N3O3S
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| 分子量 |
413.83
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为13 nM，同样有效地作用于 c-Raf-1 (Y340D 和 Y341D 突变型)，作用于 B-RafV600E 比作用于野生型 B-Raf 选择性高 10 倍。 |
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| 相关靶点 |
Raf
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PLX-4720 对野生型 B-Raf 的选择性超过 10 倍，对 Frk、Src、Fak、FGFR 和 Aurora A 等其他激酶的选择性超过 100 倍，IC50 为 1.3-3.4 μM。 PLX-4720 显着抑制 B-RafV600E 细胞系中的 ERK 磷酸化，IC50 为 14-46 nM，但不抑制野生型 B-Raf 细胞。 PLX-4720 显着抑制携带 B-RafV600E 致癌基因的肿瘤细胞系的生长，例如 COLO205、A375、WM2664 和 COLO829，GI50 分别为 0.31 μM、0.50 μM、1.5 μM 和 1.7 μM。 此外，1 μM 的 PLX-4720 处理仅在 B-RafV600E 阳性 1205Lu 细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，但在 B-Raf 野生型 C8161 细胞中没有[1]。 与 PTEN- 细胞系（4 倍）相比，PLX-4720 处理（10 μM）显着诱导 PTEN+ 细胞中 BIM 的表达 > 14 倍，从而解释了 PTEN- 细胞对 PLX-4720- 的抗性诱导细胞凋亡[2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 B-RafV600E 依赖性 COLO205 肿瘤异种移植物中，口服 20 mg/kg/天的 PLX-4720 可显着延迟和消退，即使在 1 g/kg 的剂量下，对小鼠也没有明显的副作用。 PLX-4720 (100 mg/kg，每天两次)几乎完全消除了携带 B-RafV600E 的 1205Lu 异种移植物，而对携带野生型 B-Raf 的 C8161 异种移植物没有活性。 PLX-4720 的抗肿瘤作用与阻断具有 V600E 突变的细胞中的 MAPK 通路相关[1]。 PLX-4720 以 30 mg/kg/天的剂量治疗可显着抑制 8505c 异种移植物的肿瘤生长 > 90%，并显着减少远处肺转移[3]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Tsai J, et al. Discovery of a selective inhibitor of oncogenic B-Raf kinase with potent antimelanoma activity. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008, 105(8), 3041-3046. [2]. Paraiso KH, et al. PTEN loss confers BRAF inhibitor resistance to melanoma cells through the suppression of BIM expression. Cancer Res, 2011, 71(7), 2750-2760. [3]. Nucera C, et al. B-Raf(V600E) and thrombospondin-1 promote thyroid cancer progression. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(23), 10649-10654. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (200.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4165 mL | 12.0823 mL | 24.1645 mL | |
| 5 mM | 0.4833 mL | 2.4165 mL | 4.8329 mL | |
| 10 mM | 0.2416 mL | 1.2082 mL | 2.4165 mL | |
| 50 mM | 0.0483 mL | 0.2416 mL | 0.4833 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Tsai J, et al. Discovery of a selective inhibitor of oncogenic B-Raf kinase with potent antimelanoma activity. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008, 105(8), 3041-3046.
[2]. Paraiso KH, et al. PTEN loss confers BRAF inhibitor resistance to melanoma cells through the suppression of BIM expression. Cancer Res, 2011, 71(7), 2750-2760.
[3]. Nucera C, et al. B-Raf(V600E) and thrombospondin-1 promote thyroid cancer progression. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(23), 10649-10654.
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