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Avutometinib
目录号 : SJ-MX0299 别名 : Ro 5126766; CH5126766 纯度：99.31%

Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM、56 nM、160 nM 和 190 nM。

CAS No. : 946128-88-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  420.00
5 mg ¥  940.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
946128-88-7
分子式
C21H18FN5O5S
分子量
471.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM、56 nM、160 nM 和 190 nM。
相关靶点
MEK；Raf
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
MEK [1] BRafV600E [1] Braf [1] CRAF [1]
160 nM 8.2 nM 190 nM 56 nM
体外研究 (In Vitro)

Avutometinib (Ro 5126766) 是一种变构抑制剂，直接与 MEK 结合，通过形成稳定的 RAF-MEK 复合物，阻止 RAF 对 MEK 的磷酸化 [1]。

Avutometinib (Ro 5126766) 抑制 RAF 对 MEK 的磷酸化和 MEK 对 ERK 的激活。在无细胞 MEK 和 RAF 激酶实验中，Avutometinib 有效抑制 MEK1 对 ERK2 的激活，IC50 为160 nM，抑制 BRAF (IC50=190 nM)、BRAFV600E (IC50=8.2 nM) 和 CRAF (IC50=56 nM) 对 MEK1 蛋白的磷酸化 [1]。

在一组人类肿瘤细胞系中，包括 KRAS/HRAS 和 BRAF 突变细胞系以及 KRAS/HRAS 和 BRAF 野生型细胞中，Avutometinib 能有效抑制 MEK 和 ERK 磷酸化 [1]。

与 Avutometinib 单独治疗相比，Avutometinib (40 nM) 与 fluvastatin (0.3 μM) 联合治疗以剂量依赖性的方式降低人乳腺癌 MDA-MB-231 细胞生长。Avutometinib 和 fluvastatin  联合作用也证实了对细胞集落形成的抑制作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Avutometinib 和 PD0325901 分别以 HCT116 模型中的最大耐受剂量 (1.5 mg/kg 和 25 mg/kg) 给药。首次给药 4 小时后，两种剂量在受试小鼠肿瘤中均能相似程度地抑制 pERK 和 ERK 信号输出 [3]。

Avutometinib 治疗的小鼠中，在整个 28 天的治疗期内保持肿瘤生长抑制，而接受 PD0325901 治疗的肿瘤模型在治疗 10 天后出现耐药 [3]。
参考文献

[1]. Martinez-Garcia M, et al. First-in-human, phase I dose-escalation study of the safety, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of RO5126766, a first-in-class dual MEK/RAF inhibitor in patients with solid tumors. Clin Cancer Res. 2012 Sep 1;18(17):4806-19.  

[2]. Iizuka-Ohashi M, et al. Blockage of the mevalonate pathway overcomes the apoptotic resistance to MEK inhibitors with suppressing the activation of Akt in cancer cells. Oncotarget. 2018 Apr 13;9(28):19597-19612. 

[3]. Ishii N, et al. Enhanced inhibition of ERK signaling by a novel allosteric MEK inhibitor, CH5126766, that suppresses feedback reactivation of RAF activity. Cancer Res. 2013 Jul 1;73(13):4050-4060.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (212.11 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1211 mL 10.6054 mL 21.2107 mL
5 mM 0.4242 mL 2.1211 mL 4.2421 mL
10 mM 0.2121 mL 1.0605 mL 2.1211 mL
50 mM 0.0424 mL 0.2121 mL 0.4242 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.31%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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