AZ628 是一种新型泛 RAF 抑制剂，作用于 BRAF、BRAFV600E 和 c-Raf-1，无细胞试验中 IC50 分别为 105 nM、34 nM 和 29 nM，也抑制 VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1 和 FMS 等。AZ628 可诱导凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 480.00 | |
| 10 mg | ¥ 760.00 | |
| 25 mg | ¥ 1540.00 | |
| 50 mg | ¥ 2440.00 | |
| 100 mg | ¥ 3580.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 500.00 |
| Cas No. |
878739-06-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H25N5O2
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| 分子量 |
451.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZ628 是一种新型泛 RAF 抑制剂，作用于 BRAF、BRAFV600E 和 c-Raf-1，无细胞试验中 IC50 分别为 105 nM、34 nM 和 29 nM，也抑制 VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1 和 FMS 等。AZ628 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Raf；Apoptosis
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZ 628 可降低预激活的 B-Raf、B-Raf V600E 和 c-Raf-1 的体外激酶活性，IC50 值分别为 105、34 和 29 nM [1]。 AZ 628 还能抑制 VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1、FMS 等多种酪氨酸蛋白激酶的活化。AZ 628 在结肠癌和 B-Raf V600E 突变的黑色素瘤细胞系中抑制锚着依赖性和非锚着依赖性生长，引起细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡 [1]。 AZ 628 抑制表达 K-RASG13D 的细胞生长。AZ 628 抑制 RAF 可抑制 MEK 和 ERK 磷酸化。AZ 628 选择性地影响 K-RAS 突变细胞的活力 [2]。 AZ 628 作用于抗 AZ 628 的 M14 细胞，不会抑制 ERK 的激活，AZ 628 作用于 NRAS 突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低 ERK 激活 [3]。 AZ 628 通过抑制 NF-κB 信号通路和 RIP3 激活 (而非 RIP1 激活) 来减轻软骨细胞的炎症和坏死 [4]。 AZ 628 还通过抑制自噬、MAPK 和 NF-κB 通路，减少破骨细胞的活性、增殖和分化，以及炎症物质的释放 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AZ 628 能够抑制软骨细胞的分解，降低破骨细胞的形成和骨吸收，从而减缓由动态骨重建引起的骨下骨变化，并逆转小鼠骨关节炎的进展 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (199.33 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2147 mL | 11.0737 mL | 22.1474 mL | |
| 5 mM | 0.4429 mL | 2.2147 mL | 4.4295 mL | |
| 10 mM | 0.2215 mL | 1.1074 mL | 2.2147 mL | |
| 50 mM | 0.0443 mL | 0.2215 mL | 0.4429 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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