货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0218 | Doramapimod (BIRB 796) | 达马莫德 |
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂,在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM,65 nM,200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。 |
SJ-MX0534 | SB590885 |
SB590885 是 B-Raf 激酶的强效选择性抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 0.16 nM,对 B-Raf 选择性是对 c-Raf 的 11 倍多,对包括 p38α、GSK3β 和 Lck 在内的多种酶没有显著活性。 |
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SJ-MX0067B | Dabrafenib Mesylate | 达帕菲尼甲磺酸盐 |
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制B-RafV600E 的IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。 |
SJ-MX0116 | Naporafenib (LXH254) |
Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 B-RAF 和 C-RAF 抑制剂,对 C-RAF 和 B-RAF 的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM,对 A-RAF 的 IC50 值为 6.4 nM。 |
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SJ-MX0071A | Sorafenib | 索拉非尼 |
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit,IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬和凋亡,并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。 |
SJ-MX1963 | TAK-632 | TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAF,BRAFV600E 和 BRAFWT,IC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。 | |
SJ-MX0890 | Tovorafenib |
Tovorafenib (TAK-580; MLN 2480; BIIB-024) 是一种穿越血脑屏障、可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。 |