Encorafenib (LGX818) - CAS:1269440-17-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Encorafenib (LGX818)

目录号 : SJ-MX0084 中文名称 : 康奈非尼 纯度：99.72%

Encorafenib (LGX818) 是高效的 BRAF 抑制剂，作用于表达 B-RAF^V600E的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50 为 4 nM。Encorafenib 对野生型 B-Raf 或其他 100 种激酶表现出很少的活性。

CAS No. :1269440-17-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 255.00
5 mg	¥ 640.00
10 mg	¥ 1070.00
25 mg	¥ 1645.00
50 mg	¥ 2815.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1269440-17-6

分子式

C₂₂H₂₇ClFN₇O₄S

分子量

540.01

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Encorafenib (LGX818) 是高效的 BRAF 抑制剂，作用于表达 B-RAF^V600E的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50 为 4 nM。Encorafenib 对野生型 B-Raf 或其他 100 种激酶表现出很少的活性。
相关靶点	Raf
作用通路	MAPK Signaling Pathway
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	EC50: 4 nM (BRaf^V600E) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Encorafenib (LGX818) 是一种有效的药物，可以预防与异常或失调激酶活性相关的疾病或病症，特别是涉及 B-Raf 异常激活的疾病或病症 ^[1]。 Encorafenib (LGX818) (10 nM) 抑制 ERK/MAPK 通路，并显着抑制 A375、G361 和 SK-MEL-24 细胞中的 pERK。 Encorafenib (LGX818) (10 nM) 处理 12 天有效抑制 A375、G361 和 SK-MEL-24 细胞中的集落形成，但在 RPMI7951 和 C8161 细胞中没有 ^[2]。 Encorafenib (LGX818) 治疗可诱导 G361 细胞中 β-catenin 水平随时间稳定增加^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Encorafenib (LGX818) 按 6 mg/kg 低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型 (BRAF^V600E)，强效 (75%) 且持久 (24 小时以上) 降低 p-MEK。Encorafenib (LGX818) 按1 mg/kg 低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种 BRAF 突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退 ^[3]。
参考文献	[1]. Darrin D. Stuart, et al. Abstract 3790: Preclinical profile of LGX818： A potent and selective RAF kinase inhibitor. Cancer Res (2012) 72 (8_Supplement):3790. [2]. Zhen Li, et al. Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells. Cancer Lett. 2016 Jan 28;370(2):332-44. [3]. Darrin D Stuart, et al. Abstract 3790: Preclinical profile of LGX818: A potent and selective RAF kinase inhibitor. Cancer Res, 2012, 72(8 Supplement).

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (185.18 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8518 mL	9.2591 mL	18.5182 mL
	5 mM	0.3704 mL	1.8518 mL	3.7036 mL
	10 mM	0.1852 mL	0.9259 mL	1.8518 mL
	50 mM	0.0370 mL	0.1852 mL	0.3704 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。