Encorafenib (LGX818) 是高效的 BRAF 抑制剂，作用于表达 B-RAFV600E 的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50 为 4 nM。Encorafenib 对野生型 B-Raf 或其他 100 种激酶表现出很少的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 255.00 | |
| 5 mg | ¥ 640.00 | |
| 10 mg | ¥ 1070.00 | |
| 25 mg | ¥ 1645.00 | |
| 50 mg | ¥ 2815.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
1269440-17-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H27ClFN7O4S
|
|||||
| 分子量 |
540.01
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Encorafenib (LGX818) 是高效的 BRAF 抑制剂，作用于表达 B-RAFV600E 的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50 为 4 nM。Encorafenib 对野生型 B-Raf 或其他 100 种激酶表现出很少的活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Raf
|
| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
EC50: 4 nM (BRafV600E) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Encorafenib (LGX818) 是一种有效的药物，可以预防与异常或失调激酶活性相关的疾病或病症，特别是涉及 B-Raf 异常激活的疾病或病症 [1]。 在 A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系中，Encorafenib 抑制了磷酸化 ERK (EC50=3 nM)，从而强效抑制了增殖 (EC50=4 nM) [1]。 Encorafenib (10 nM) 抑制 ERK/MAPK 通路，并显著抑制 A375、G361 和 SK-MEL-24 细胞中的 pERK [2]。 Encorafenib (LGX818) (10 nM) 处理 12 天有效抑制 A375、G361 和 SK-MEL-24 细胞中的集落形成，但在 RPMI7951 和 C8161 细胞中没有 [2]。 Encorafenib (LGX818) 治疗可诱导 G361 细胞中 β-catenin 水平随时间稳定增加 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在人类黑色素瘤异种移植模型 (BRAFV600E) 中，Encorafenib (6 mg/kg；p.o.) 可导致磷酸化 MEK 的强烈(75%)和持续 (>24小时) 下降 [1]。 Encorafenib (1 mg/kg) 在免疫缺陷小鼠和大鼠中生长的多个 BRAF 突变人类肿瘤异种移植模型中诱导了肿瘤消退 [1]。 Encorafenib、Binimetinib 及 Cetuximab 的联合治疗使携带 BRAFV600E 突变的转移性结直肠癌患者的总生存期显著延长，反应率高于标准治疗 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (185.18 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8518 mL | 9.2591 mL | 18.5182 mL | |
| 5 mM | 0.3704 mL | 1.8518 mL | 3.7036 mL | |
| 10 mM | 0.1852 mL | 0.9259 mL | 1.8518 mL | |
| 50 mM | 0.0370 mL | 0.1852 mL | 0.3704 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
.gif)
COA
鲁公网安备37011202002432号