PLX8394 是一种有效的，选择性的 BRaf 抑制剂，抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 620.00 | |
| 10 mg | ¥ 900.00 | |
| 25 mg | ¥ 1500.00 | |
| 50 mg | ¥ 2280.00 | |
| 100 mg | ¥ 3340.00 |
| Cas No. |
1393466-87-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H21F3N6O3S
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| 分子量 |
542.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PLX8394 是一种有效的，选择性的 BRaf 抑制剂，抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。 |
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| 相关靶点 |
Raf
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 5 nM (BRafV600E) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PLX8394 在 PRT #3 和 PRT #4 细胞中以 >25 nM 以及在 10 nM 时有效抑制亲本细胞中的 ERK1/2 磷酸化。PLX8394 有效降低细胞周期蛋白 D3 和细胞周期蛋白 D1、视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化以及亲代细胞和 PRT #3 和 PRT #4 细胞中细胞周期蛋白 A2 的表达。PLX8394 抑制 ERK1/2 磷酸化和携带 BRAF V600K/L505H 双突变或转座子诱导的 N 末端截短形式的 BRAF PLX4032 抗性细胞的生长 [1]。 PLX8394 显著损害肿瘤细胞生长并抑制表达内源性 V600E 或非 V600 突变形式 BRAF 的 LA 细胞系中的 MAPK 信号传导 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PLX8394 (150 mg/kg/d) 显著抑制这些 H1755 异种移植肿瘤中的肿瘤生长、MAPK 通路信号和肿瘤细胞增殖，对小鼠没有明显毒性。PLX8394 与 CP-358774 结合产生 >1 μM 的 CP-358774 血浆浓度 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (230.40 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8432 mL | 9.2161 mL | 18.4322 mL | |
| 5 mM | 0.3686 mL | 1.8432 mL | 3.6864 mL | |
| 10 mM | 0.1843 mL | 0.9216 mL | 1.8432 mL | |
| 50 mM | 0.0369 mL | 0.1843 mL | 0.3686 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
