如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01040B,01040B03,010B0A,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Autophagy
  4. Autophagy
LY3009120
目录号 : SJ-MX0577 别名 : DP-4978; DP4978; DP 4978; LY 3009120; LY-3009120 纯度：99.02%

LY3009120 (DP-4978) 是一种有效的、选择性泛 RAF 抑制剂。LY3009120 抑制 BRAFV600E、BRAFWT 和 CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8、9.1 和 15 nM。LY03009120 可诱导自噬，具有潜在的抗癌活性。

CAS No. : 1454682-72-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  580.00
10 mg ¥  920.00
25 mg ¥  1660.00
50 mg ¥  2520.00
100 mg ¥  3680.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  620.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1454682-72-4
分子式
C23H29FN6O
分子量
424.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

LY3009120 (DP-4978) 是一种有效的、选择性泛 RAF 抑制剂。LY3009120 抑制 BRAFV600E、BRAFWT 和 CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8、9.1 和 15 nM。LY03009120 可诱导自噬，具有潜在的抗癌活性。
相关靶点
Raf；Autophagy
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
BRAFWT [1] CRAFWT [1] BRAFV600E [1]
9.1 nM 15 nM 5.8 nM
体外研究 (In Vitro)

LY3009120 对 BRAFWT、CRAFWT、BRAFV600E 和 BRAFV600E+G468A 均有抑制作用，IC50 值分别为 9.1、15、5.8 和 17 nM。LY3009120 诱导 BRAF-CRAF 二聚化，但抑制下游 MEK 和 ERK 的磷酸化。LY3009120 也抑制多种形式的 RAF 二聚体，包括 BRAF 或 CRAF 同型二聚体 [1]。

LY3009120 对 BxPC-3、NCI-H2405、OV-90 等肿瘤细胞具有抑制作用。LY3009120 (0.01 μM) 在所有三种细胞系中显示出有效的和剂量依赖性的磷酸化 MEK 和 ERK 的抑制作用。LY3009120 对 H2405、BxPC-3 和 OV-90 细胞的 IC50 值分别为 0.04、0.087 和 0.007 μM，且呈浓度依赖性 [2]。

在基于全细胞的 KiNativ 检测中，LY3009120 对每一种 RAF 亚型表现出亲和力，对 ARAF、BRAF 和 CRAF 的 IC50 分别为 44、31 和 42 nM。LY3009120 对携带 BRAFV600E、KRASG13 和 KRASG12 突变的细胞株具有抗增殖作用。在细胞基线水平的 pMEK1/2 和 pERK1/2 较高的 RKO 和 HCT 116 细胞系中，LY3009120 (1 μM) 抑制 MEK1/2 和 ERK1/2 的磷酸化 [3]。

LY3009120 在非常低的剂量下只能产生非常轻微的激活作用，当浓度超过 100 nM 时，几乎完全抑制磷酸化 ERK [4]。
体内研究 (In Vivo)

LY3009120 (15 或 30 mg/kg) 几乎完全抑制肿瘤生长，并在 H2405 模型中分别抑制约 70% 和 60% 的下游磷酸化 MEK 和 ERK [2]。

LY3009120 (20 mg/kg；BID) 在 BRAFmut 和 KRASmut 结直肠癌异种移植模型中显示出显著的活性。在 Colo 205 异种移植 (BRAFmut) 中，LY3009120 能够显著降低肿瘤生长。在 HCT 116 异种移植 (KRASmut) 中，LY3009120 能够显著抑制肿瘤生长。LY3009120 处理降低了所有 HT-29 异种移植瘤的 pMEK1/2，降低了大部分 HT-29 异种移植瘤的 pERK1/2 [3]。
参考文献

[1]. Peng SB, et al. Inhibition of RAF Isoforms and Active Dimers by LY3009120 Leads to Anti-tumor Activities in RAS or BRAF Mutant Cancers. Cancer Cell. 2015 Sep 14;28(3):384-98.

[2]. Chen SH, et al. Oncogenic BRAF Deletions That Function as Homodimers and Are Sensitive to Inhibition by RAF Dimer Inhibitor LY3009120. Cancer Discov. 2016 Mar;6(3):300-15.

[3]. Vakana E, et al. LY3009120, a panRAF inhibitor, has significant anti-tumor activity in BRAF and KRAS mutant preclinical models of colorectal cancer. Oncotarget. 2017 Feb 7;8(6):9251-9266.

[4]. Henry JR, et al. Discovery of 1-(3,3-dimethylbutyl)-3-(2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)urea (LY3009120) as a pan-RAF inhibitor with minimal paradoxical activation and activity against BRAF or RAS mutant tumo.J Med Chem. 2015 May 28;58(10):4165-79.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (47.11 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3557 mL 11.7783 mL 23.5566 mL
5 mM 0.4711 mL 2.3557 mL 4.7113 mL
10 mM 0.2356 mL 1.1778 mL 2.3557 mL
50 mM 0.0471 mL 0.2356 mL 0.4711 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.02%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
小红书

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved      鲁ICP备2022004154号-2     鲁公网安备37011202002432号
思科捷官网 浩赛官网