Dabrafenib (GSK2118436A) 是 ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0067A-1 mg 1 mg | ¥ 180.00 | |
| SJ-MX0067A-5 mg 5 mg | ¥ 360.00 | |
| SJ-MX0067A-10 mg 10 mg | ¥ 500.00 | |
| SJ-MX0067A-25 mg 25 mg | ¥ 780.00 | |
| SJ-MX0067A-50 mg 50 mg | ¥ 980.00 | |
| SJ-MX0067A-100 mg 100 mg | ¥ 1880.00 | |
| SJ-MX0067A-200 mg 200 mg | ¥ 2820.00 | |
| SJ-MX0067A-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
1195765-45-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H20F3N5O2S2
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| 分子量 |
519.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dabrafenib (GSK2118436A) 是 ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。 |
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| 相关靶点 |
Raf
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dabrafenib (1 μM) 联合 GSK1120212 (0.01 μM) 能够抑制 NRAS 突变克隆中超过 90% 的细胞生长 [2]。 Dabrafenib 足以降低 A375 中的 S6P 磷酸化 [2]。 在 HUVECs 中，Dabrafenib 抑制 PolyP 介导的血管屏障通透性、炎症生物标志物的上调、白细胞的粘附/迁移，以及 NF-κB、TNF-α 和 IL-6 的激活和/或产生 [3]。 Dabrafenib 通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子 (CAM) 的表达来抑制 HMGB1 的释放，并下调 HMGB1 依赖性的炎症反应 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Dabrafenib 能够减少 PolyP 引起的小鼠腹腔内增加的白细胞数量 [3]。 Dabrafenib (口服) 抑制 B-RafV600E 突变的黑色素瘤 (A375P) 和结肠癌 (Colo205) 人类肿瘤异种移植瘤在小鼠体内的生长 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (192.47 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9247 mL | 9.6235 mL | 19.2471 mL | |
| 5 mM | 0.3849 mL | 1.9247 mL | 3.8494 mL | |
| 10 mM | 0.1925 mL | 0.9624 mL | 1.9247 mL | |
| 50 mM | 0.0385 mL | 0.1925 mL | 0.3849 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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