GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0702-1 mg 1 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MX0702-5 mg 5 mg | ¥ 540.00 | |
| SJ-MX0702-10 mg 10 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX0702-25 mg 25 mg | ¥ 1600.00 | |
| SJ-MX0702-50 mg 50 mg | ¥ 2560.00 | |
| SJ-MX0702-100 mg 100 mg | 咨询 | |
| SJ-MX0702-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
905281-76-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H18N4O2
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| 分子量 |
334.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。 |
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| 相关靶点 |
Raf
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.13 nM (B-Raf) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GDC-0879 还抑制 pERK，IC50 为 63 nM [1]。 GDC-0879 代表了一种新型的强效选择性 B-Raf 抑制剂，正在被评估为一种潜在的抗肿瘤药物。GDC-0879 在具有低细胞 pMEK1 抑制的 V600E B-Raf 突变细胞系中表现出 Raf/MEK/ERK 信号通路的有效抑制作用，在 A375 黑色素瘤和 Colo205 结直肠癌细胞中 IC50 分别为 59 和 29 nM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GDC-0879 在小鼠体内口服 MCT 15、25、50、100、200 mg/kg 后的药代动力学参数估算如下：Ka = 8.20 h-1，Ke = 0.59/h，表观分布容积 = 6.19 L/kg [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
66 mg/mL (197.38 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9907 mL | 14.9535 mL | 29.9070 mL | |
| 5 mM | 0.5981 mL | 2.9907 mL | 5.9814 mL | |
| 10 mM | 0.2991 mL | 1.4953 mL | 2.9907 mL | |
| 50 mM | 0.0598 mL | 0.2991 mL | 0.5981 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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